Абіліфай

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Абіліфая (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

Одна таблетка препарату Абіліфай може включати 5 мг, 15 мг, 10 мг, 30 мг або 20 мг арипіпразолу.

Відео: Дайджест: ламотриджин, Абіліфай, дисульфірам, СІОЗСН і СІОЗН

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, гипролоза, стеарат магнію, лак алюмінієвий або барвник оксид заліза червоний (жовтий).

1 мл розчину для ін`єкцій Абіліфай включає 10 мг арипіпразолу. Дані про допоміжні речовини даного розчину не представлені.

Форма випуску

• Таблетки дозуванням 5 мг звичайно прямокутної форми, блакитного кольору, з гравіюванням "5" і "А-007" на одній поверхні. 7 таких таблеток в блістере- чотири блістери в пачці з картону.
• Таблетки дозуванням 10 мг зазвичай прямокутної форми, рожевого кольору, з гравіюванням "10" і "А-008" на одній поверхні. 7 таких таблеток в блістере- чотири блістери в пачці з картону.
• Таблетки дозуванням 15 мг зазвичай круглої форми, жовтого кольору, з гравіюванням "15" і "А-009" на одній поверхні. 7 таких таблеток в блістере- чотири блістери в пачці з картону.
• Таблетки дозуванням 20 мг зазвичай круглої форми, білого кольору, з гравіруванням "20" і "А-010" на одній поверхні. 7 таких таблеток в блістере- чотири блістери в пачці з картону.
• Таблетки дозуванням 30 мг зазвичай круглої форми, рожевого кольору, з гравіюванням "30" і "А-011" на одній поверхні. 7 таких таблеток в блістере- чотири блістери в пачці з картону.
• 1,3 мл розчину в безбарвному скляному флаконе- один флакон в пачці з картону.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний дію.

Відео: Безпричинний сміх. У діагнозі - аутизм (РДА)

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

нейролептичний препарат. при шизофренії лікувальну дію арипіпразолу, імовірно, обумовлено часткової стимулюючої активністю щодо D2-дофамінових і 5HT1а-серотонінових рецепторів і блокуючими властивостями щодо 5HT2-серотонінових рецепторів.

Володіє високим ступенем спорідненості до D3- і D2-дофамінових рецепторів, 5HT2a- і 5HT1a-серотонінових рецепторів і середнім ступенем спорідненості до D4-дофамінових, 5HT2c- і 5HT7-серотоніновим, альфа-адренорецепторів і H1-гістамінових рецепторів. Також активна речовина характеризується відсутністю спорідненості до мускаринових рецепторів і помірну спорідненість до областям, в яких відбувається зворотне захоплення серотоніну.

Ряд клінічних ефектів препарату можна пояснити реагуванням з серотоніновими і допаміновими рецепторами.

Фармакокінетика

Після прийому швидко всмоктується з кишечника. Найбільший вміст в плазмі настає через 4-5 годин. Біодоступність становить 87%. Вживання їжі не впливає на біодоступність. Фармакокінетика в рівноважному стані залежить від дози. Не відмічено внутрішньоденних коливань розподілу активної речовини і його метаболіти дегідроарипіпразолу.

Препарат інтенсивно розподіляється в органах і тканинах. При лікувальної концентрації понад 99% дози зв`язується з білками крові. дегідроарипіпразолу, основний метаболіт у крові людини, володіє ідентичним Арипіпразол дією на D2-допаміновиє рецептори.

Метаболізується в печінці завдяки гидроксилированию, дегидрированию і N-дезалкілування, що відбуваються під впливом ферментів CYP2D6 і CYP3A4. Активність препарату Абіліфай обумовлена, головним чином, наявністю незміненої активної речовини. Середній час напіввиведення арипіпразолу може досягати 75 годин. Приблизно 2/3 дози виводиться з калом і до 1/3 із сечею.

Арипіпразол не змінює фармакодинаміку і фармакокінетику варфарина, тобто не конкурує з ним за зв`язки з протеїнами крові.

Показання до застосування

• шизофренія (Для підтримуючої терапії та купірування нападів).
• Як доповнення до лікування літійових препаратами або вальпроєвої кислотою змішаних або маніакальних епізодів при виявленні психотической симптоматики або без неї.
• Біполярний розлад першого типу (для купірування маніакальних стадій і підтримуючого лікування з метою профілактики рецидивів у хворих з біполярним розладом першого типу, напередодні перенесли змішаний або маніакальний епізод).
• Як компонент антидепресивний терапії при вираженому депресивному розладі.

Протипоказання

• гіперчутливість до компонентів препарату;
• вік до 18 років.

Рекомендується з обережністю застосовувати ліки у пацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями, серцево-судинними захворюваннями, сприятливими факторами до розвитку гіпотензії (гіповолемія, зневоднення і застосування гіпотензивних препаратів) Через можливість появи ортостатичної її форми, з судорожними припадками, зі збільшеним ризиком гіпертермії (При перегріванні, фізичних навантаженнях, застосуванні антихолінергічних препаратів, зневодненні), з підвищеною вірогідністю аспіраційної пневмонії через аспірації або порушення моторики стравоходу, з ожирінням і з зазначенням в сімейному анамнезі на діабет.

Побічна дія

• Порушення з боку кровообігу: тахікардія, ортостатична гіпотензія, брадикардія, інфаркт міокарда, подовження відрізка QT, фібриляція передсердь, крововиливи, серцева недостатністьь, зупинка серця, AV-блокада, тромбоз вен, ішемія міокарда, екстрасистолія, флебіт, тромбофлебіт, вазовагальний синдром, ішемія мозку, внутрішньочерепна кровотеча, непритомність, підвищення артеріального тиску.
• Порушення з боку травлення: втрата апетиту, нудота, посилення апетиту, блювота, диспепсія, запор, сухість у роті, гіперсекреція слини, важкість у животі, гастроентерит, діарея, метеоризм, утруднене ковтання, гастрит, гінгівіт, зубний карієс, геморой, шлунково-кишкові крововиливи, стравохідний рефлюкс, набряк мови, періодонтальний абсцес, нетримання калу, коліт, виразки слизових рота, ректальні крововиливи, стоматит, холецистит, кандидоз слизових рота, фекалома, езофагіт, відрижка, виразка шлунку, запалення язика, кровоточивість ясен, кривава блювота, кишкові кровотечі, язва 12-палої кишки, хейліт, перфорація кишечника, збільшення печінки, жовтяниця, підвищення вмісту АСТ, АЛТ і ЛФ, панкреатит, гепатит, дисфагія.
• Порушення з боку кістково-м`язового апарату: Ригідність м`язів, артралгія, міастенія, артрит, м`язова слабкість, артроз, бурсит, м`язові спазми, тенобурсіт, збільшення активності креатинфосфокінази, тендиніт, рабдоміоліз, біль у м`язах.
• Порушення з боку нервової діяльності: головний біль, безсоння, акатизия, запаморочення, психомоторне збудження, сонливість, тремор, екстрапірамідний синдром, нервозність, депресія, маніакальні думки, суїцидальні думки, сплутаність свідомості, зниження концентрації, летаргія, дистонія, седативну дію, м`язові посмикування, парестезія, брадикинезия, імпотенція, ступор, зміна лібідо, апатія, панічні реакції, ослаблення пам`яті, амнезія, гіперактивність, інсульт, деперсоналізація, міоклонус, дискінезія, пригнічений настрій, зменшення швидкості розумових процесів, підвищені рефлекси, збільшена чутливість до подразників, розлади глазодвигательной реакції, ейфорія, маячня, буккоглоссальний синдром, акінезія, пригнічення свідомості, знижені рефлекси, нав`язливі думки, розлад мови, злоякісний нейролептичний синдром, судоми.
• Порушення з боку дихання: кровотеча з носа, задишка, пневмонія, ларингіт, гикавка, кровохаркання, рясне виділення мокротиння, набряк легенів, сухість слизових носа, легенева емболія, дихальна недостатність, гіпоксія, апное.
• Порушення з боку сенсорних відчуттів: Світлобоязнь, біль в очах, нечіткість зору, біль у вухах, сухість очей, дзвін у вухах, середній отит, втрата смаку, катаракта, блефарит, посилене сльозотеча, диплопия, часте миготіння, зовнішній отит, глухота, амблиопия, внутріочні крововиливи.
• Порушення з боку сечостатевої сфери: Прискорене сечовипускання, цистит, гематурія, лейкорея, дизурія, альбумінурія, ниркова недостатність, камені в нирках, поліурія, ніктурія, позиви до сечовипускання, нетримання сечі, печіння в уретрі, затримка сечі, аменорея, вагінальна кровотеча, маткова кровотеча, передчасна еякуляція, вагінальний кандидоз, менорагія, цервицит, хворобливість в молочній залозі, галактореюя, печіння шкіри статевих органів, аноргазмія, гінекомастія, хвороблива ерекція, приапизм.
• Порушення з боку метаболізму: Зменшення ваги, набряк, зневоднення, гіпокаліємія, гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, спрага, гіпоглікемія, підвищений рівень сечовини в крові, залізодефіцитна анемія, гіперкаліємія, ожиріння, гипернатриемия, подагра, ціаноз, глюкозурія, закислення сечі, діабетичний кетоацидоз, гіперглікемія, гіпонатріємія, гіперосмолярна діабетична кома.
• дерматологічні порушення: Свербіж, сухість шкіри, шкірні виразки, везікулобулезная висип, акне, екзема, псоріаз, алопеція, себорея, ексфоліативний дерматит, макулопапульозний висип, гіпергідроз.
• алергічні реакції: набряк Квінке, анафілаксія, кропив`янка, свербіж, ларингоспазм.
• Загальні порушення: астенія, грипоподібний синдром, втома, набряки, нездужання, скутість щелеп, щелепні болі, світлочутливість, озноб, напруга в грудях, скутість в спині, болі в горлі, тяжкість в голові, синдром Мендельсона, кандидоз, тепловий удар, пірексія, порушення терморегуляції, болі в грудях і шиї.

Інструкція по застосуванню Абіліфая (Спосіб і дозування)

при шизофренії інструкція із застосування Абіліфая рекомендує призначати засіб в початковій дозі 10-15 мг раз на день, незалежно від вживання їжі. Підтримуюча доза зазвичай становить 15 мг в день. У клінічних дослідженнях доведена ефективність ліків в дозі 10-30 мг в день.

при монотерапії маніакальних епізодів на тлі біполярного розладу радиться використовувати початкову дозу в 15 мг раз на день, незалежно від вживання їжі. Зміна дозування, якщо це потрібно, слід проводити з перервою не менше доби. У клінічних дослідженнях ефективність препарату показана в дозах 15-30 мг в день при застосуванні протягом 3-12 тижнів.

Як доповнення до лікування літійових препаратами або вальпроєвої кислотою змішаних або маніакальних епізодів використовується початкова доза кошти в 15 мг раз на день. Якщо є клінічні показання, то дозу можна підвищити до 30 мг в день.

Як доповнення до лікування при вираженому депресивному розладі рекомендується приймати ліки в початковій дозі 5 мг в день. У разі необхідності добову дозу можна щотижня підвищувати на 5 мг і так до максимальної в 15 мг в день.

Хворим з нирковою або печінковою недостатністю, в літньому віці корекція дози не потрібна.

Режим прийому при супутньої терапії

При спільному призначенні препарату і потужних блокаторів изоферментов CYP3A4 або CYP2D6 дозування Абіліфая рекомендовано зменшити в два рази. При припиненні лікування інгібіторами ферментів CYP3A4 або CYP2D6 дозування Абіліфая підвищують. Але не слід змінювати дозу, якщо препарат призначений як додаткове лікування при сильному депресивному розладі.

При спільному застосуванні препарату і активаторів изофермента CYP3A4 дозування Абіліфая потрібно збільшити в 2 рази. При скасуванні активаторів изофермента CYP3A4 дозування Абіліфая зменшують.

Передозування

Ознаки передозування: летаргія, збільшення тиску, тахікардія, сонливість, втрата свідомості. Потенційно небезпечними ознаками є тимчасова втрата свідомості та екстрапірамідні розлади.

Лікування передозування: контроль життєвих функцій, регулярна ЕКГ, забезпечення прохідності респіраторних шляхів, підтримуюча терапія, оксигенація, симптоматичне лікування, прийом ентеросорбентів, спостереження медичним персоналом до зникнення симптомів.

взаємодія

потужні блокатори CYP3A4 (кетоконазол) і CYP2D6 (хінідин) Зменшують кліренс препарату при пероральному прийомі відповідно на 52% і на 38% (при спільному застосуванні з зазначеними блокаторами слід знижувати дозу арипіпразолу).

Застосування 30 мг арипіпразолу одночасно з карбамазепіном (індуктором CYP3A4) Знижує максимальну концентрацію арипіпразолу на 68%. Можна очікувати подібну дію та інших індукторів CYP3A4.

Умови продажу

Виключно за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати в сухому місці при кімнатній температурі. Берегти від дітей.

Термін придатності

3 роки.

особливі вказівки

імовірність пізньої дискінезії збільшується в міру збільшення тривалості лікування нейролептиками, тому при появі подібних симптомів на тлі застосування Абіліфая слід знизити дозування або скасувати ліки. Після припинення терапії зазначені симптоми можуть ненадовго посилитися.

Схильність до суїцидальних спроб характерна для хворих з психозом, вираженим депресивним розладом і біполярним розладом, тому медикаментозна терапія повинна проводитися під пильним медичним наглядом. Препарат слід призначати в найменшій лікувальної дозі для зниження ризику передозування.

При лікуванні можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, який проявляється м`язовою ригідністю, гіперпірексія, порушеннями психіки, нерегулярним пульсом, коливаннями тиску, пітливістю, тахікардією, аритмією. Рідше виникають збільшення рівня креатинфосфокінази, міоглобінурія і гостра недостатність роботи нирок. У разі виникнення подібних симптомів або криптогенной лихоманки всі використовувані нейролептики слід скасувати.

У хворих з психозами, викликаними старечим недоумством, при терапії атиповими нейролептиками ймовірність летального результату підвищується. при психозах у осіб старше 65 років на тлі хвороби Альцгеймера реєструвалися порушення з боку кровообігу: інфаркт, тимчасове ішемічне розлад мозкового кровообігу і навіть смертельний результат. Не рекомендується використання препарату при психозах, викликаних старечої деменцією і у літніх хворих з хворобою Альцгеймера.

гіперглікемія, яка може викликати до гіперосмолярну кому зі смертельними наслідками, відзначалася у пацієнтів, які використовували атипові нейролептики. хворі з на цукровий діабет або у яких є фактори ризику появи цукрового діабету (діабет у родичів, ожиріння) Повинні періодично проводити визначення вмісту глюкози в крові при використанні атипових нейролептиків.

У осіб, що вживають атипові нейролептики, потрібен постійний контроль ознак гіперглікемії (поліфагія, прискорене сечовипускання, посилена спрага, слабкість).

Через ризик появи ортостатичноїгіпотензії препарат слід використовувати з обережністю у хворих з кардіоваскулярних захворювань (інфаркт міокарда, серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, порушення провідності), порушеннями церебрального кровообігу або станами, які можуть спровокувати артеріальна гіпотензія (гіповолемія, зневоднення, лікування антигіпертензивними засобами).

При призначенні препарату пацієнт повинен бути поінформований про небезпеку управління автотранспортом у зазначений період.

аналоги