Оланзапін

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню оланзапіну (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

Одна таблетка кошти Оланзапін може включати 2.5 мг, 5 мг, 7.5 або 10 мг однойменного активної речовини в залежності від виробника.

Додаткові речовини: лактози моногідрат, магнію кальцію.

Склад оболонки: Опадрай II (полівініловий спирт, тальк, діоксид титану, макрогол, алюмінієвий лак, барвник оксид заліза жовтий).

Відео: Оланзапін Зіпрекса

Форма випуску

Жовті таблетки, форма варіює залежно від виробника.

Відео: Популярні відео - Оланзапін

Фармакологічна дія

Нейролептическое дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

нейролептик, володіє тропність до серотонін, мускаринових, допаміновим, гістамінових і адренергічних рецепторів. Демонструє антагонізм до холинергическим і допаміновим рецепторам. Володіє активністю і більш вираженим спорідненістю щодо 5-НТ 2-серотонінових рецепторів, ніж у відношенні D2-дофамінових рецепторів.

Вибірково знижує збудливість допаминергических нейронів, має слабку дію на стріатние шляху нейронів, що відповідають за моторні функції. Знижує захисний рефлекс. Достовірно послаблює негативну і продуктивну симптоматику.

Відео: Про медикаменти

Фармакокінетика

Ступінь всмоктування - висока, не залежить від вживання їжі-час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин.

Зв`язується з білками крові на 93%. Метаболізується в печінці завдяки кон`югації і окислення. головний метаболіт - 10-N-глюкуронід, не проходить крізь гематоенцефалічний бар`єр.

ферменти CYP2D6 і CYP1A2 беруть участь в продукції 2-гідроксиметил і N-дезметил похідних оланзапіну. Основна активність препарату викликана оланзапіну, активність його похідних виражена в меншій мірі. 57% дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Час напіввиведення в залежності від статі і віку варіює в межах 30- 38 годин.

Показання до застосування

• Біполярний розлад афективного типу у дорослих (у вигляді монотерапії або в поєднанні з вальпроєвої кислотою або препаратами літію): Змішані або гострі маніакальні епізоди з / без швидкою зміни фаз і з с / без психотичних проявів.
• шизофренія у дорослих, психотичні розлади з негативною або продуктивною симптоматикою, в тому числі на тлі афективних розладів.
• депресивні стани на фоні біполярного розладу (в поєднанні з флуоксетином).
• рецидив біполярного розладу (В разі ефективності препарату при терапії маніакальною фази).

Відео: Olanzapine - Goldie # 39; s Band: By Royal Appointment - Part 10

Протипоказання

• гіперчутливість до компонентів препарату;
• вік менше 18 років;
• період лактації.

Рекомендується з обережністю призначати засіб при недостатності роботи печінки, закритоугольной глаукомі, гіперплазії простати, епілепсії, мієлопроліферативних захворюваннях, мієлосупресії, кишкової непрохідності паралітичної характеру, гіпереозінофільний синдромі, вагітності.

Побічна дія

Найбільш часто розвиваються сонливість, збільшення ваги, транзиторна гіперпролактинемія (В основному без клінічних проявів), астенія, запаморочення, акатизия, периферичні набряки, підвищення апетиту, ортостатичнагіпотензія, сухість слизових рота, запор. Рідше виявлялося транзиторне підвищення рівня АЛТ і ACT. В поодиноких випадках фіксувалися підвищення вмісту глюкози або тригліцеридів у крові, асимптоматическая еозинофілія.

• У хворих з психозом, викликаним застосуванням агоніста допаміну з приводу хвороби Паркінсона, спостерігалися посилення паркінсонізму і галюцинації.
• У осіб з біполярної манії (Вживають Оланзапін в поєднанні з літійових препаратами або вальпроєвої кислотою) Розвивалися підвищення ваги, сухість слизових рота, посилення апетиту, тремор, розлад мови.
• У хворих з психозом різного генезу на тлі деменції часто виявлялися порушення ходи, пневмонія і нетримання сечі.
• Порушення з боку травлення: Посилення апетиту, панкреатит, запор, гепатит, сухість слизових рота, жовтяниця.
• Порушення з боку кровообігу: брадикардія, ортостатична гіпотензія, венозна тромбоемболія.
• Порушення з боку метаболізму: діабетична кома, периферичні набряки, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, діабетичний кетоацидоз, гіпертригліцеридемія.
• Порушення з боку нервової діяльності: астенія, запаморочення, акатизия, сонливість, судоми.
• Порушення з боку кістково-м`язового апарату: рабдоміоліз.
• Порушення з боку шкіри: Висип.
• Порушення з боку кровотворення: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.
• Порушення з боку сечостатевої сфери: приапизм.
• Порушення з боку лабораторних показників: гіпербілірубінемія, підвищення вмісту АЛТ і ACT, гіперпролактинемія, гіперглікемія, підвищення вмісту лужноїфосфатази.
• Інші порушення: алергічні реакції, світлочутливість, збільшення ваги, синдром відміни.

Інструкція по застосуванню оланзапіну (Спосіб і дозування)

Інструкція по застосуванню оланзапіну наказує приймати препарат перорально в дозі від 5 до 20 мг в день.

при лікуванні шизофренії у дорослих початкова доза дорівнює 10 мг в день.

при лікуванні гострої манії на фоні біполярного розладу у дорослих призначають приймати 15 мг ліки в раз в день або 10 мг раз на день разом з вальпроєвої кислотою або препаратами літію (Підтримуючу терапію в ідентичній дозі).

при депресії на фоні біполярного розладу у дорослих приймають ліки в раз в день разом флуоксетином в дозі 20 мг (при необхідності дозволено зміна дозувань засобів).

Літнім пацієнтам, хворим з факторами ризику (включаючи важку хронічну недостатність роботи нирок або печінки), з поєднанням факторів ризику (старечий вік, жіноча стать, некурящі) або у яких обмін оланзапіну в організмі може бути сповільнений, радиться зниження початкової дози до 5 мг в день.

Передозування

Ознаки передозування: збудження, тахікардія, агресивність, екстрапірамідні порушення, розлад артикуляції, делірій, порушення свідомості, злоякісний нейролептичний синдром, судоми, аспірація, пригнічення дихання, аритмії, підвищення або зниження тиску, зупинка серця або дихання.

Терапія передозування: промивання шлунка в перші кілька годин, призначення ентеросорбентів, симптоматичне лікування, контроль функції дихання.

заборонено застосовувати симпатомиметики, є стимуляторами бета-адреноблокатори, так як це може посилювати зниження кров`яного тиску.

При гострому передозуванні мінімальна доза, яка спровокувала летальний результат, дорівнювала 450 мг, а максимальна прийнята доз, а при якій хворий вижив, склала 1500 мг.

взаємодія

стимулятори або блокатори ізоферменту CYP 1A2 змінюють метаболізм препарату.

Активоване вугілля погіршує біодоступністьпрепарату до 50-60%.

Прийом етанолу разом з оланзапіну може посилювати ефекти останнього.

флуоксетин підвищує максимальний рівень оланзапіну в крові на 16% і знижує кліренс також на 16%, проте даний факт не має значення в клінічній практиці.

флувоксамін підвищує максимальний рівень оланзапіну в крові до таких значень, при яких необхідно зниження дозування останнього.

Ліки незначно гальмує процес продукції глюкуронида вальпроєвоїкислоти. В свою чергу вальпроєва кислота слабо впливає на обмін оланзапіну. Значуща взаємодія між зазначеними препаратами малоймовірно.

Умови продажу

Строго за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° C в темному місці. Берегти від дітей.

Термін придатності

2 роки.

особливі вказівки

При застосуванні оланзапіну не виключена поява злоякісного нейролептичного синдрому, клінічні симптоми якого включають ригідність мускулатури, підвищення температури, розлад психічного статусу, нестабільне артеріальний тиск, тахікардію, посилення потовиділення, серцеву аритмію, а також збільшення рівня сироваткової креатинфосфокінази, міоглобінурію і гостру недостатність роботи нирок. Зазначені симптоми або ізольоване сильне підвищення температури вимагають скасування будь-якого прийнятого нейролептика, в тому числі оланзапіну.

З крайньою обережністю необхідно застосовувати ліки при збільшенні рівнів АЛТ і АСТ у пацієнтів з недостатністю роботи печінки або у пацієнтів, які приймають гепатотоксичні препарати. При необхідності може знадобитися зниження дози.

Також з обережністю потрібно застосовувати ліки в осіб:

• з епілептичними припадками в минулому;
• схильних до дії чинників, що знижують поріг готовності до судом;
• у пацієнтів зі зменшеним числом лейкоцитів або нейтрофілів;
• з пригніченням роботи кісткового мозку на тлі супутнього захворювання, променевої терапії або хіміотерапії в минулому;
• з ознаками пригнічення функції кровотворення під дією лікарських препаратів в минулому;
• з мієлопроліферативні захворювання або гіпереозінофіліей;
• з проявами гіперплазії простати;
• з непрохідністю кишечника паралітичного характеру;
• з закритоугольной глаукомою.

При тривалому лікуванні нейролептиками є ризик появи пізньої дискінезії. У подібних випадках рекомендується зниження дозування або відміна оланзапіну. ознаки пізньої дискінезії можуть наростати і з`являтися навіть після припинення терапії.

Беручи до уваги характер дії препарату на нервову систему, слід з обережністю використовувати його в комбінації з іншими лікарськими засобами центральної дії і алкоголем.

В період лікування потрібно з обережністю займатися управлінням автотранспортом.

аналоги