Клозастен

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Клозастен, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: Лікування гіпертонії. Чи потрібно пити таблетки при підвищеному тиску

склад

В 1 таблетці препарату Клозастен може міститися 100 або 25 мг клозапина.

Додаткові речовини: повідон, картопляний крохмаль, лактоза, стеарат магнію, колоїдний діоксид кремнію.

Форма випуску

Зелено-жовті таблетки плоскоциліндричної форми зі скошеним краєм. 10 штук в чарунковій упаковці, 5 упаковок в пачці з паперу.

Фармакологічна дія

Седативну, антипсихотичний дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Антипсихотичний засіб, відноситься до похідних дібензодіазепіна. Має сильну седативну і антипсихотичний дію. Майже не провокує появу екстрапірамідних порушень, через що клозапин відносять до нейролептиків атипового типу.

Відео: Ліки нового покоління від гіпертонії

Антипсихотичний дія викликана блокадою D2-дофамінових рецепторів в певних структурах мозку.

Седативний ефект з`являється через блокаду альфа-адреноблокатори стовбура мозку- протиблювотний ефект обумовлений блокадою D2-дофамінових рецепторів блювотного центру- гіпотермічний ефект провокує гальмування дофамінових рецепторів області гіпоталамуса. Препарат має центральну і периферичну м-холіноблокуючу, альфа-адреноблокуючу дію. Не змінює змісту пролактину в плазмі.

Антипсихотичний дія не супроводжується суб`єктивними неприємними відчуттями, не має каталептогенное ефекту, але знижує судомний поріг. Не змінює вищу інтелектуальну діяльність.

Терапевтичний ефект розвивається поетапно: спочатку швидко розвивається снодійний та седативний ефект-потім через 3-6 доби проходить занепокоєння, агресивність і психомоторне возбужденіе- ще через 1-2 тижні фіксується антипсихотичний дія-зменшення симптомів негативізму відбувається після 25-40 днів лікування.

Відео: Презентація препаратів Лозап / Лозап Плюс

Фармакокінетика

Добре всмоктується в кишечнику. Біодоступність становить 30-57%. Найбільша концентрація визначається в крові у більшості випадків через 2,5-3 години.

Реагує з білками плазми на 96%. Активна речовина швидко розподіляється по тканинах і накопичується в органах паренхиматозного типу (печінка, легені, нирки).

Трансформується в печінці під дією ферменту CYP1A2, похідні мають слабку фармакологічну активність або зовсім неактивні.

Виводиться у формі похідних нирками (половина від прийнятої дози) і з жовчю (35% від прийнятої дози). Час напіввиведення схильне до сильних коливань і може тривати від 4 годин до 2,5 діб.

Показання до застосування

• шизофренія в гострій і хронічній формі (включаючи форму, резистентну до лікування іншими нейролептиками, або випадки алергії на інші нейролептики);
• поведінкові та емоційні розлади;
• маніакальні стани;
• психомоторне збудження на тлі психопатій;
• маніакально-депресивний психоз;
• розлади сну.

Протипоказання

• придушення кістковомозкового кровотворення;
• гранулоцитопенія, гранулоцітоз в минулому (за винятком випадків, коли дані стану розвинулися внаслідок хіміотерапії);
• коматозні стану;
• міастенія-
• непереносимість лактози, недолік лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози-
• токсичний псіхоз-
• вагітність і лактація;
• алергія на клозапин;
• вік менше 16 років.

Слід з обережністю призначати препарат при декомпенсованих серцево-судинних захворюваннях, закритоугольной глаукомі, важкої недостатності роботи нирок і печінки, гіперплазії простати, епілепсії, інтеркурентних розладах з гарячковим синдромом, атонії кишечника.

Побічна дія

• Реакції з боку нервової системи: Сонливість, запаморочення, підвищення температури, головний біль, ажитація, запаморочення, сплутаність свідомості, акатизия, гіпокінезія, тремор, депресія, ригідність м`язів, порушення сну, епілептичні припадки, безсоння, злоякісний нейролептичний синдром (утруднене дихання, тахіпное, судоми, аритмія, нестабільне кров`яний тиск, підвищення температури, мимовільне сечовипускання, ригідність м`язів, стомлюваність, блідість шкіри), пізня дискінезія.
• З боку сечостатевої сфери: Затримка сечі, зниження потенції.
• З боку метаболізму: Збільшення ваги.
• З боку кісткової системи: міастенія.
• З боку травлення: Сухість у роті, нудота, гіперсалівація, печія, блювота, запор.
• З боку кровотворення: гранулоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (Проявляється ознобом, болем в горлі, лихоманкою, запаленням ясен і слизових рота, фурункульоз, погіршенням загоєння ран, загостренням хронічних вогнищ інфекцій - періостит, тонзиліт, пиодермия), тромбоцитопенія.
• З боку сенсорних органів: Погіршення акомодації.
• З боку кровообігу: Зменшення або збільшення кров`яного тиску, тахікардія, зменшення зубця Т на ЕКГ.

Клозастен, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Таблетки Клозастен приймають перорально, після прийому їжі, двічі-тричі на день.

Разова доза осіб старше 16 років становить 50-200 мг, початкова доза - 150-300 мг в день, стандартна доза - 200-400 мг в день. Гранична доза - 600 мг в день.

Дозування підбирають індивідуально, спочатку призначаючи по 25 мг препарату в день, а потім поступово підвищуючи на 25-50 мг в день до реєстрації лікувального ефекту.

При захворюваннях в легких формах для підтримуючого лікування, а також у осіб з недостатністю роботи нирок, печінки або серця, з цереброваскулярними захворюваннями препарат призначають в менших дозах (25-200 мг в день).

Необхідно враховувати етапність настання терапевтичної дії (як це було зазначено вище: швидке виникнення снодійного і седативного ефекту-потім протягом 3-6 днів відбувається купірування неспокою, агресивності і психомоторного возбужденія- через 2-3 тижні реєстрація антіпсіхопатіческого дії-через 20-40 днів - зникнення ознак негативізму.

Після досягнення лікувального ефекту переходять на підтримуючу схему терапії.

Передозування

Ознаки передозування: сонливість, оглушення, пригнічення дихання, сопорозное стан, деліріозні розлади, коматозний стан, тривожність, епілептичні припадки, лабільність температури, колапс, збудження, зниження кров`яного тиску, тахікардія, аритмія, атонія кишечника.

Терапія передозування: промивання шлунка з прийомом ентеросорбентів, підтримання дихання і діяльності серця, контроль електролітного і кислотно-лужної рівноваги, симптоматичне лікування. Протягом 4 діб, наступних за зникненням ознак отруєння за пацієнтом встановлюють спостереження на випадок появи пізніх ускладнень. Гемодіаліз неефективний.

взаємодія

стимулює ефект антигіпертензивних, снодійних та седативних засобів, опіоїдних анальгетиків, ліків для загальної анестезії, інгібіторів МАО, етанолу.
пригнічує ефект леводопи та інших стимуляторів рецепторів допаміну.

Адсорбція з кишечника погіршується при одночасному прийомі антацидів гелеобразной консистенції і Колестираміну.

В поєднанні з бензодиазепинами не виключено порушення свідомості, надмірне зниження кров`яного тиску, зупинка дихання.

спільний прийом літійових препаратів збільшує нейротоксичність Клозастена (судоми, маячня, екстрапірамідні розлади).

одночасне використання Пентетразола підвищує ймовірність появи судом.

Препарат не можна застосовувати разом з антипсихотичними засобами, трициклічними антидепресантами, препаратами золота, гематотоксичних засобами, карбамазепіном, антидепресантами, протималярійними препаратами і тиреостатиками.

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному призначенні антикоагулянтів, протисудомних препаратів, гіпоглікемічних і протимікробних препаратів.

Мієлотоксичну препарати підсилюють гематотоксичних ефекти Клозастена.

Умови продажу

Тільки за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати в темному сухому при кімнатній температурі. Берегти від дітей.

Термін придатності

Два роки.

особливі вказівки

при появі гранулоцитопении лікування необхідно терміново припинити.

для купірування гіпотензії після прийому клозапина, дозволено використовувати тільки похідні норадреналіну або ангіотензин.

при застосуванні клозапина рекомендовано утримуватися від вживання алкогольних напоїв.

Спочатку лікування щотижня і кожні 3 місяці необхідно контролювати картину периферичної крові. при розвитку гранулоцитопении лікування терміново припиняють.

Під час лікування даним засобом дотримуються обережності при керуванні автотранспортом через можливе погіршення реакції.

аналоги Клозастен