Пропафенон

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Пропафенон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• При вагітності і лактації
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

В одній таблетці Пропафенона міститься 150 мг пропафенона гідрохлориду.

Відео: Аллапінін-антиаритмічну рослинний засіб

Допоміжними речовинами є: МКЦ, лактоза моногідрат, натрію лаурилсульфат, крохмальний натрію гліколят, магнію стеарат, тальк, повідон, Opadry білого кольору Y-1-7000.

В 1 мл розчину для в / в введення міститься 3,5 мг пропафенона гідрохлориду.

Форма випуску

Пропафенон випускається в таблетках білого кольору, круглої двоопуклої форми, покриті оболонкою і мають ризику на одній зі сторін. Вони розфасовані по флаконах з темного скла по 40 табл., Які запечатані в картонні пачки.

Розчин Пропафенон випускається в ампулах по 10 мл. В одній пачці знаходиться 2 контурні чарункові упаковки по 5 ампул.

Фармакологічна дія

Препарат має антиаритмічну ефектом, заснованому на прямому мембраностабилизирующих і місцевоанестезуючу вплив на кардіоміоцити. Крім того, для нього характерно м-холіноблокуючу, слабке -адреноблокирующими дію (відповідає приблизно 1/40 рівня активності пропранололу) І здатність блокувати мембранні натрієві канали.

Відео: Рок-Острова - Білосніжна вишня

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Дані про Фармакодинамике

Застосування пропафеноном як антиаритмічного препарату IС класу пов`язано з його здатністю блокувати швидкі натрієві канали і викликати дозозалежне зниження швидкості деполяризації, пригнічуючи початкову фазу потенціалу дії (0) і амплітуду в скорочувальних волокнах шлуночків і волокнах Пуркіньє, а також пригнічувати автоматизм серця. При цьому:

• подовжується час проведення по синусно-предсердному вузлу і предсердиям, а проведення по волокнах Пуркіньє - сповільнюється;
• подовжується інтервал PQ і розширюється комплекс QRS, а також інтервали AH і HV;
• на тлі уповільнення швидкості проведення, подовжується ефективний рефрактерний період AV вузла, передсердь, додаткових пучків і, в меншій мірі - шлуночків;
• зміна інтервалу QT незначне.

Крім того, спостерігається негативна інотропна вплив, зазвичай виявляється при зменшенні викиду з лівого шлуночка на 40%. Інші електрофізіологічні ефекти найбільш виражені в ишемизированном стані міокарда, ніж чим в нормальному.

Дія пропафеноном починається через 0,5 години внаслідок прийому всередину і триває 8-12 годин.

Дані про фармакокінетику

В результаті прийому всередину препарат всмоктується більше ніж на 95%, його біодоступність має нелінійне зростання зі збільшенням дозування: збільшення разової дози від 150 до 300 мг веде до зростання з 5 до 12% біодоступності, до 450 мг - приблизно до 40-50%. Максимальна концентрація коливається в межах 500-1500 мкг / л і спостерігається через 2-3 години. Здатність проходити через гематоенцефалічний бар`єр або плацентарний бар`єр незначна. Обсяг розподілу становить 3-4 л. Зв`язування з білками плазми і білками внутрішніх органів, наприклад, печінки, легенів відбувається на 85-97%. Метаболізм здійснюється майже повністю.

Були встановлені і описані одинадцять метаболітів пропафеноном, метаболічно активними є N-депропілпропафенон і 5-гідроксипропафенон. Окислювальний метаболізм має залежність від цитохроми, що має генетично детерміновану активність. Період напіврозпаду - 6,2 ч. Виводиться нирками, а також через кишечник у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• наджелудочковая або шлуночкова екстрасистолія;
• пароксизмальні НРС порушення ритму, включають мерехтіння, тріпотіння передсердь;
• синдром WPW (Вольфа-Паркінсона-Уайта);
• передсердно-шлуночкова тахікардія (Застосовується як для лікування, так і для профілактики);
• в якості профілактики стійкої мономорфной шлуночкової тахікардії.

Протипоказання

• протипоказаний при надчутливості до складових компонентів препарату;
• при інтоксикації дигоксином;
• важких формах і рефрактерної хронічної недостатності серцевої функції, а також в стадії декомпенсації;
• при кардіогенному шоці, виняток - артеріальна гіпотензія, обумовлена тахікардією;
• при гіпотензії і вираженої брадикардії;
• при різних порушеннях внутрипредсердной провідності;
• блокада SA, ніжок пучка Гіса, внутрижелудочковая бифасцикулярная, AV II-III ступеня (без використання електрокардіостимулятора);
• такі синдроми як: "слабкості синусового вузла", "тахікардія-брадикардія";
• перенесений інфаркт міокарда;
• особливі групи: жінки-годувальниці, діти і підлітки молодше 18 років.

Застосування з обережністю

• хронічна обструктивна (ХОЗЛ) хвороба легенів;
• важка псевдопаралітична і інші типи міастенії;
• серцева недостатність при фракції викиду до 30%;
• кардіоміопатія;
• використання кардіостимулятора
• печінковий холестаз або недостатність;
• ниркова недостатність;
• комбінування з іншими антиаритмическими ЛЗ, що володіють аналогічним впливом на електрофізіологічні властивості серця;
• вікова група: пацієнти старше 70 років.

Побічна дія

• Серцево-судинна системаЗ боку даної системи можливий розвиток брадикардії, AV-дисоціації, шлуночкової і надшлуночкової тахиаритмии, стенокардії, погіршення серцевої недостатності, AV- і SA-блокада, регрес внутрішньошлуночковіпровідності, прийом високих доз може привести до ортостатичноїгіпотензії.
• Травна системаЗ боку даної системи було зареєстровано зміну смаку, виникнення сухості та гіркоти в роті, нудоти, тяжкості в епігастрії, зниження апетиту, запор, діарея- в рідкісних випадках - порушення функцій печінки, холестаз і холестатичнажовтуха.
• ЦНС: Головний біль, головокруженіе- рідкісні випадки - затуманення і нечіткості зору, роздвоєння (диплопия), Судоми.
• Імунна система: Шкірний висип і / або свербіж, висип, вовчакоподібний синдром, шкірне почервоніння, кропив`янка.
• лабораторні показники: Агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, виявлення антинуклеарних антитіл.
• Серед інших: бронхоспазм, слабкість, геморагічні шкірні висипання.

Пропафенон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Приймати таблетки необхідно всередину, після прийому їжі, ковтаючи цілими і запиваючи водою.

режим дозування

• Повинен встановлюватися індивідуально і коригуватися лікарем.
• Стандартний режим: 150 мг кожні 8 годин (відповідно 450 мг / добу).
• Збільшення дози повинно відбуватися поступово, бажано кожні 3-4 дні, максимальна добова доза - 600 мг за 2 прийоми або 900 мг за 3 прийоми.
• При розширенні комплексу QRS або інтервалу QT більше ніж на 20%, подовженні інтервалу PQ - більше ніж на 50%, збільшення частоти або тяжкості аритмії - необхідно зменшити дозу або на час перервати терапію.
• Пацієнтам старше 70 років або вагою менше 70 кг необхідно зменшити дози, причому прийом першої дози повинен відбувається в умовах стаціонару і під контролем показників ЕКГ і АТ.
• Пацієнтам з порушенням функції нирок і кліренсом креатиніну менше 10% дозування повинна складати 20-30% від стандартної початкової дози (приблизно 50%).
• Пацієнтам з недостатністю печінки при біодоступності понад 70% можливе накопичення препарату і метаболітів в тканинах організму, тому рекомендується зниження доз і регулярне проведення лабораторних показників, і їх контроль.

В / в крапельне введення

Початкова доза становить 500 мкг / кг, в разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг / кг. Вводити слід повільно - 3-6 хв з контролем ЕКГ. Інтервал між І і ІІ ін`єкціями повинен бути не менше 90-120 хвилин. Якщо у пацієнта важка аритмія, то вводити потрібно крапельно в ізотонічному 5-процентному розчині глюкози. Звичайна підтримуюча доза - 0,3 мг на 1 кг на годину.

Передозування

спостережувані симптоми

Пацієнти можуть відчувати нудоту, сухість у роті, стійке зниження артеріального тиску, мідріаз, напади блювоти, сонливості, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, а також прийом сверхдоз (одноразовий прийом дози в 2 рази перевищує добову) може привести до брадикардії, подовження інтервалу QT, порушень внутрипредсердной або внутрішньошлуночковіпровідності, SA-, AV- блокаді, шлуночкової тахиаритмии, пароксизмі многоморфной шлуночкової тахікардії, асистолії, комі, судом, делірію, набряку легенів.

Опис способу лікування

Промивання шлунка, проведення дефібриляції, введення діазепаму, добутаміну, якщо необхідно - ШВЛ, а також непрямий масаж серця. Встановлено, що гемодіаліз в даному випадку виявляється неефективним.

взаємодія

• З лідокаїном застосування протипоказано, так як посилюється кардіодепресивну вплив.
• З пропранололом, антикоагулянтами непрямої дії, циклоспорином спостерігається підвищення їх плазмової концентрації.
• З варфарином - посилення ефектів останнього за рахунок блокування метаболізму.
• З -адреноблокаторами або тріцікліческімі антидепресантами посилюється антиаритмічну дію.
• З місцевими анестетиками - збільшуються ризики ураження ЦНС.
• З циметидином і хінідином, препаратами, які уповільнюють метаболізм, підвищується концентрація плазмового пропафенона на 20%, а з рифампіцином - знижується.
• З аміодароном підвищується ризик розвитку тахікардії за типом "пірует".
• З препаратами, що пригнічують SA або AV вузли, що володіють негативною інотропною впливом, підвищується ризик прояву побічних ефектів.
• З ЛЗ, що пригнічують костномозговое кровотворення, збільшується ризик розвитку мієлосупресії.
• Комбінована терапія з антикоагулянтами і гіпоглікемічними засобами вимагає ретельного клінічного та лабораторного спостереження.

Умови продажу

Препарат відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Препарату необхідний захист від променів світла і температура 15-25 ° Цельсія. Крім того, місце повинно бути недоступно для неповнолітніх осіб.

Термін придатності

Не більше 3 років.

особливі вказівки

Умови для початку курсу лікування:

• постійний контроль ЕКГ і показників електролітного балансу крові (зокрема концентрації калію);
• умови стаціонару, так як підвищений ризик проаритмогенну дії;
• періодична перевірка активності печінкових трансаміназ.

При вагітності і лактації

Особливо в I триместрі слід застосовувати лише в разі перевищення очікуваної користі для організму матері, ніж потенційні ризики для майбутнього плода.

аналоги пропафеноном