Топірамат

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню топірамату (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: For Migraine Sufferers Only: Seeing Results With Topamax

склад

1 помаранчева таблетка в плівковій оболонці містить 25 або 100 мг топирамата.

Додаткові компоненти: важкий гидроксикарбонат магнію, прежелатинізований крохмаль, дигідрат гідрофосфату кальцію, повідон, магнію стеарат.

Склад оболонки: спеціальний барвник під назвою "сонячний захід" жовтого кольору, діоксид титану, макрогол, гіпромелоза, селекоат.

Відео: Topamax

Форма випуску

Топірамат випускається в таблетованій вигляді. Таблетки в оболонці, округлої форми, двоопуклі, оранжевого кольору.

На зрізі візуалізується порошок майже білого кольору.

Фармакологічна дія

Активна речовина належить до класу сульфат-заміщених моносахаридів. топірамат має протиепілептичної активністю.

Чинний компонент знижує частоту виникнення специфічних потенціалів дії, які характерні для нейронів при стійкої деполяризації, що достовірно свідчить про залежність блокуючого ефекту медикаменту щодо натрієвих каналів від загального стану самих нейронів.

Відносно певних підтипів GABA-рецепторів відзначається потенціювання активності GABA, модуляція активності самих рецепторів GABAA. Активна речовина пригнічує активність каїнатом, що забезпечує чутливість рецепторів АМПК до глутамату, не надаючи при цьому впливу на активність N-метил-D-аспартату.

Вищеописані ефекти є дозозалежними і проявляються при рівні топірамату в плазмі крові від 1 до 200 мкм (при мінімальній активності в діапазоні 1-10 мкм).

Додатково медикамент здатний пригнічувати активність декількох ізоферментів карбоангідрази. У ацетазоламіду даний ефект виражений сильніше, ніж у топірамату, і цей механізм не є провідним у формуванні протиепілептичного ефекту медикаменту.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Всмоктування відбувається швидко і ефективно. Показник біологічної доступності досягає 80%. Прийом їжі не має клінічно значимого впливу. Через 2 години після застосування реєструється максимальна концентрація активного компонента в плазмі крові.

Дослідження показали, що близько 13-17% топірамату зв`язується з білками плазми. Після разового перорального прийому обсяг розподілу дорівнює 0.55-0.8 л / кг в залежності від статевої приналежності: у чоловіків в 2 рази вище, ніж у жінок. Топірамат легко припадає в грудне молоко.

Метаболізується медикамент в печінкової системі шляхом реакцій гідролізу, гидроксилирования, глюконірованія з формуванням 6 метаболітів, що не володіють фармакологічною активністю.

плазмовий кліренс після перорального прийому становить 20-30 мл / хв. Для фармакокінетики лікарського засобу характерна лінійність: плазмовий кліренс стабільний, але площа під кривою AUC (концентрація-час) зростає пропорційно дозуванні в діапазоні від 100 до 400 мг.

При нормальній, повноцінній роботі ниркової системи рівноважна концентрація спостерігається через 4-8 днів.

Період напіввиведення з плазми після багаторазового прийому 50 і 100 мг топірамату двічі на добу становить 21 годину. незмінений топирамат і його метаболіти виводяться через ниркову систему.

При патології нирок і зменшенні кліренсу креатиніну (Менше 60 мл / хв) реєструється зниження ниркового кліренсу активної речовини. гемодіаліз дозволяє практично повністю видалити діюча речовина з плазми крові при необхідності.

Показання до застосування

Топірамат застосовується при епілепсії.

монотерапія

Для дорослих і дітей від 3-х років. Медикамент призначається при вперше виявленої епілепсії.

комплексне лікування

Для дорослих і дітей від 3-х років з діагностованими тоніко-клонічними нападами (генералізована і парціальна форми). Медикамент може застосовуватися для купірування нападів у пацієнтів з синдромом Леннокса-Гасто.

Протипоказання

Топірамат не призначається вагітним жінкам, при індивідуальної гіперчутливості, лактації. Таблетована форма не застосовується в педіатричній практиці (до 3 років) через труднощі проковтування таблеток.

Відносні протипоказання:

• нефроуролітіаз;
• патологія ниркової системи і нирок;
• гіперкальціурія.

Побічна дія

Нервова система (центральний відділ):

• дизартрія;
• тремор кінцівок;
• атаксія;
• афазія;
• емоційна лабільність;
• ністагм;
• парестезії;
• запаморочення;
• перекручення смакового сприйняття;
• підвищена сонливість;
• амнезія;
• порушення мислення;
• порушення уваги.

Травний тракт:

• гастрит;
• спрага;
• посилене слиновиділення;
• метеоризм, посилене газоутворення;
• нудота;
• запори;
• діарейнимсиндром;
• гастроезофагеальний рефлюкс;
• сухість в роті;
• відчуття неприємного запаху з рота;
• диспепсичні розлади.

Опорно-руховий апарат:

• м`язова скутість;
• м`язові судоми;
• болю в грудях;
• дискомфорт в кінцівках;
• припухлість в області суглобів, почервоніння;
• міалгія;
• м`язові спазми.

Серцево-судинна система:

• прискорене серцебиття;
• рідкісне серцебиття, брадикардія;
• ортостатичнагіпотензія.

Органи відчуттів:

• посилене сльозовиділення;
• диплопія;
• порушення зорового сприйняття;
• міопія;
• кон`юнктивальний набряк;
• внутриглазная гіпертензія;
• закритокутова форма глаукоми;
• нічна сліпота;
• мідріаз.

Органи слуху:

• глухота;
• дискомфорт у вухах;
• вертиго (В педіатрії);
• нейросенсорна глухота;
• дзвін у вухах;
• болю у вухах;
• порушення слухового сприйняття;
• одностороння глухота.

Дихальна система:

• закладеність носа;
• утруднення дихання;
• ринорея (В педіатрії);
• носові кровотечі;
• гіперсекреція в навколоносових пазухах.

Інші реакції:

• метаболічний ацидоз;
• швидка стомлюваність;
• набряклість на обличчі;
• занепокоєння;
• зниження ваги;
• дратівливість;
• полидипсия;
• кропив`янка;
• нефролітіаз;
• астенія;
• підвищення температури тіла (в педіатрії);
• грипоподібнийсиндром;
• утруднення сечовипускання;
• зміни лабораторний показників;
• генералізований набряк;
• алергічний дерматит;
• похолодання кінцівок.

Інструкція по застосуванню топірамату (Спосіб і дозування)

Таблетки призначені для перорального прийому (незалежно від їжі).

Інструкція по застосуванню топірамату в монотерапії

При переході на медикамент важливо враховувати, що при скасуванні попередньої протисудомної терапії епіпріпадкі можуть почастішати. Якщо є можливість, то супутню терапії скасовують поступово з міркувань безпеки, зменшуючи кожні 2 тижні дозу на 1/3.

Скасування лікарських засобів, які виступають в якості індукторів печінкових ферментів, може викликати різке підвищення концентрації активного компонента топірамату, що вимагає зниження дози за індивідуальною схемою.

Дорослим пацієнтам призначають протягом першого тижня по 25 мг топірамату 1 раз на добу (час прийому - перед сном). В подальшому кожні 1-2 тижні кількість медикаменту підвищують на 25-50 мг (добова доза приймається в 2 прийоми).

При реєстрації проявів непереносимості рекомендується більш плавне підвищення дози або збільшення часового інтервалу. Підбір дози здійснюється з орієнтиром на клінічний ефект.

У монотерапії найчастіше застосовується доза 100 мг на добу (максимально - 500 мг). При епілепсії з рефрактерними формами деяким пацієнтам необхідно до 1 г / добу.

Дітям від 3-х років призначають 0.5-1 мг / кг на добу в перший тиждень терапії перед сном. Кожні 1-2 тижні дозування збільшує на 0.5-1 мг / добу (2 прийоми в день). При реєстрації проявів непереносимості рекомендується збільшення тимчасового інтервалу і більш плавне підвищення.

Допустимий діапазон доз 3-6 мг / кг в день в педіатрії. При недавно виявлених парціальних припадках максимальна добова доза становить 500 мг.

Інструкція по застосуванню топірамату в комбінації

Початкова дозування для дорослих 50 мг на ніч 1 раз на добу протягом першого тижня. Далі кількість медикаменту поступово збільшують кожні 1-2 тижні на 25-50 мг до досягнення необхідних результатів. В середньому на добу призначається 200-400 мг на 2 прийоми. Можливе збільшення до максимальної дози - 1600 мг. У деяких випадках ефекту вдається досягти при прийомі лікарського засобу 1 раз в день.

Комбінована терапія в педіатрії (від 3-х років)

Сумарна денна доза, рекомендована виробником, 5-9 мг / кг на 2 прийоми. Підбір дозування починається з 25 мг на ніч. Далі кожні 1-2 тижні кількість медикаменту збільшують на 1-3 мг / кг. До 30 мг / кг препарат переноситься добре.

При проведенні гемодіалізу призначається додаткова доза топірамату, рівна від добової (в 2 прийоми). Скасування лікарського засобу здійснюється поступово, зводячи до мінімуму ризик відновлення нападів.

Передозування

Реєструється посилення вираженості вищеописаних побічних негативних реакцій. ефективно своєчасне промивання шлунка, проведення посіндромную терапії.

Залишки лікарського засіб можна вивести за допомогою гемодіалізу.

взаємодія

карбамазепін і фенітоїн знижують рівень топірамату в крові, що пояснюється індукцією специфічних ферментів, які беруть участь в метаболізмі лікарського засобу.

В поодиноких випадках реєструвалося підвищення рівня Фенітоїн в крові. Зареєстровано зниження AUC дигоксину при одночасній терапії з топіраматом.

оральні контрацептиви, до складу яких входять етинілестрадіол і норетіндрон, змінюють свій кліренс (у норетиндроном незначно підвищується, у етинілестрадіолу зростає суттєво). Що може свідчити про зниження ефективності пероральних контрацептивів.

Клінічно значуща взаємодія медикаменту з метформіном не описано, однак кліренс топірамату знижується, а показники AUC і Cmax Метформіну підвищуються на 18 і 25%.

Лікарські засоби, що призводять до формування нефролітіазу, при спільному застосуванні з топіраматом підвищують ризик каменеутворення в ниркової системі.

Умови продажу

Рецептурний відпуск.

Умови зберігання

Температура - до 25 градусів. Рекомендовано берегти від впливу світла.

Термін придатності

2 роки.

особливі вказівки

Неприпустима різка відміна топірамату через високого ризику відновлення епіпріпадков. Клінічні випробування показали безпеку поступового скасування медикаменту за схемою: на 50-100 мг з щотижневим інтервалом при лікуванні епілепсії у дорослих. У педіатричній практиці дозу лікарського засобу зменшують протягом 2-8 тижнів.

При необхідності швидкої відміни препарату за медичними показаннями потрібне здійснення відповідного контролю над загальним станом хворого. Швидкість виведення активної речовини через ниркову систему залежить виключно від функціонального стану нирок, і не залежить від вікової категорії пацієнта.

При підборі дозування необхідно орієнтуватися на клінічну картину і ефективність медикаменту, оцінюючи вираженість негативних реакцій і ступінь контролю припадків. У пацієнтів із захворюваннями нирок встановлення стабільної концентрації активної речовини в плазмі вимагає більш тривалого часу.

аналоги топірамату