Косопт

Очні краплі Косопт містять 2 діючих компонента: малеат тимолола і гідрохлорид дорзоламіда, кожен з яких знижує збільшене внутрішньоочний тиск в результаті зменшення виділення внутрішньоочної рідини. Одночасна дія даних речовин в складі кошти призводить до більш сильного пониження тиску всередині ока.

гідрохлорид дорзоламіда є виборчим блокатором карбоангідрази другого типу. пригнічення карбоангідрази тканин циліарного тіла викликає зменшення виділення внутрішньоочної рідини, як передбачається, за рахунок зниження числа бікарбонатних іонів, що провокує гальмування транспорту рідини і іонів натрію.

малеат тимолола є неізберательним бета-адреноблокатором. Незважаючи на те, що механізм його дії, наслідком якого є зменшення внутрішньоочного тиску, до кінця не вивчений, ряд досліджень виявили зниження освіти і посилення виділення рідини.

Відео: Діллерон в ЛІКАРНІ !! Симулятор Хірурга - Проходження Карт Minecraft

Фармакокінетика гідрохлориду дорзоламіда

При локальному використанні досягає системного кровотоку. При тривалому застосуванні здатний накопичуватися в еритроцитах через селективного реагування з карбоангидразой другого типу, підтримуючи дуже низькі концентрації незв`язаного препарату в плазмі. Після трансформації утворюється єдиний метаболіт N -десетільного типу, який слабше пригнічує карбоангидразу другого типу в порівнянні з початковою його формою, але в той же час пригнічує менш активну карбоангидразу першого типу. Зазначений метаболіт також накопичується в червоних кров`яних тільцях, де зв`язується в основному з карбоангидразой першого типу.

Близько третини дози зв`язується з протеїнами крові. Евакуюється з сечею в первісному вигляді і у вигляді похідного. Час напіввиведення становить приблизно 4 місяці.

Фармакокінетика малеата тимолола

При використанні місцево малеат тимолола легко досягає системного кровотоку. Гіпотензивний ефект реєструється через 20 хвилин після закапування, досягає максимальної сили через 2 години і триває не менше доби.

Показання до застосування

Збільшене внутрішньоочний тиск при псевдоексфоліативним і відкритокутовій формах глаукоми.

Протипоказання

cінусовая брадикардія, декомпенсована серцева недостатність, AV-блокада 2-3 ступеня, кардіогенний шок;
бронхіальна астма (В тому числі в анамнезі), тяжка форма хронічної обструктивної хвороби легень;
виражена ниркова недостатність;
вагітність і лактація;
дистрофічні процеси в тканинах рогівки;
гіперчутливість до компонентів ліки;
вік менше 18 років.

Побічна дія

В цілому препарат добре переноситься, а системні побічні реакції (при їх виникненні) виражені слабо і не потребують відміни препарату. Найбільш часто виявлялися побічні ефекти з очі: спотворення почуття смаку, відчуття печіння і свербіння в місці закапування, ін`єкції кон`юнктиви, ерозії рогівки, сльозотечу, нечіткість зору.

При проведенні клінічних досліджень у 2,4% пацієнтів Косопт був скасований через побічних явищ з боку очі. Ще у 1,2% пацієнтів ліки було скасовано у зв`язку з розвитком алергії.

Побічні дії після застосування гідрохлориду дорзоламіда

Реакції з боку очі: точковий кератит, роздратування століття, іридоцикліт, запалення століття, транзиторная міопія.
Реакції з боку нервової діяльності: Запаморочення, парестезії, головний біль.
Алергічні реакції: бронхоспазм, набряк Квінке, свербіж, кропив`янка.
Інші реакції: носова кровотеча, астенія, сухість у роті, подразнення глотки, висип.

Побічні дії після застосування малеата тимолола

Реакції з боку очі: кератит, кон`юнктивіт, зменшення чутливості рогівки, блефаритт, сухість, погіршення зору, птоз, диплопія.
Реакції з боку кровообігу: Серцеві порушення, аритмія, дзвін у вухах, непритомність, порушення ритму, гіпотензія, феномен Рейно, набряки, зупинка серця, парестезії, кульгавість, зниження температури кінцівок.
Реакції з боку дихання: Кашель, бронхоспазм.
дерматологічні реакції: псоріазоподібні висипання, алопеція, загострення псоріазу.
Алергічні реакції: набряк Квінке, анафілаксія, кропив`янка, висипання на тілі.
Реакції з боку нервової діяльності: депресія, запаморочення, кошмарні сновидіння, безсоння, наростання міастенії, зниження пам`яті.
Реакції з боку травлення: диспепсія, діарея, сухість в роті.
Загальні реакції: хвороба Пейроні, астенія, головний біль, втома, зниження лібідо, біль у грудях, системна червона вовчанка.

Косопт, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Препарат призначають по 1 краплі за повіку ураженого ока (або очей) двічі на день.

Якщо Косопт використовують в якості заміни іншого офтальмологічного засобу для терапії глаукоми, то останній потрібно скасувати за один день до початку лікування Косопт.

У разі одночасного використання з іншим офтальмологічним препаратом місцевого застосування, Косопт закопують з інтервалом 10 хвилин.

Правила застосування препарату

Косопт - це стерильний розчин, тому хворі повинні бути інформовані про нижчеперелічених правилах користування флаконом:

до першого використання необхідно упевнитися, що запобіжна смужка, яка перебуває зовні флакона сохранена- у нерозітнутих флаконів можливий зазор між ковпачком і тілом флакона;
захисну смужку слід видалити для полегшення відкриття ковпачка;
ковпачок відкручують, повертаючи його в сторону вказівних стрілок, розташованих зверху ковпачка;
голову необхідно нахилити назад і трохи зсунутий нижню повіку для оголення слизової очі;
потім в позначеному місці злегка стискають перевернутий флакон, щоб 1 крапля потрапила в кон`юнктивальний мішок;
заборонено торкатися тканин ока або століття крапельницею флакона, так як при цьому флакон здатний інфікуватися і надалі стати причиною інфекційних ускладнень очі і подальшого погіршення зору;
флакон закривають ковпачком, щільно його закрутивши (при цьому не слід занадто сильно натискати на кришку, щоб уникнути пошкодження флакона);
заборонено збільшувати отвір дозаторних наконечника.

Передозування

Ознаки передозування: бронхоспазм, головний біль, запаморочення, брадикардія, задишка, зупинка серцевої діяльності, розвиток ацидозу, розлади електролітного балансу, різноманітні реакції з боку нервової системи.

Лікування передозування: симптоматичне і підтримуюче, а також контроль вмісту електролітів і кислотності плазми. тимолол не видаляється при проведенні діалізу.

взаємодія

Не виключена ймовірність посилення гіпотензивної дії та брадикардії при одночасному застосуванні з системними блокаторами каналів кальцію, -адреноблокаторами, катехоламін-які виснажують препаратами, антиаритмічними засобами, парасимпатоміметики, глікозидами наперстянки, опіоїдними анальгетиками і блокаторами моноаміноксидази.

Ефект генералізованої блокади -адренорецепторів (Зниження частоти пульсу, депресія) Реєструвався при одночасному використанні з інгібіторами CYP2D6 (виборчі блокатори захоплення серотоніну та інші засоби).

При монотерапії Косопт розширення зіниці мінімально, проте описані випадки розвитку мидриаза при одночасному закапуванні тимолола і адреналіну.

Існує ризик посилення системних ефектів блокування карбоангідрази при спільному застосуванні системних і місцевих інгібіторів ферменту карбоангідрази, тому комбінація Косопт і системних блокаторів карбоангідрази заборонена.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Зберігати в темному місці при кімнатній температурі. Берегти від дітей. Після відкриття флакона використовувати протягом 30 днів.

Термін придатності

2 роки.

особливі вказівки

Різниця в ефективності препарату у молодих і літніх пацієнтів відсутня, однак не слід виключати виявлення більшої чутливості до Косопт у деяких літніх хворих.

Активні компоненти Косопт здатні всмоктуватися в системний кровотік. В результаті побічні реакції, що виникають при системному прийомі бета-блокаторів, можуть відзначатися навіть при місцевому застосуванні препарату (включаючи загострення стенокардії Принцметала, розлади кровообігу, артеріальну гіпотонію).

Рекомендований контроль перебігу серцевої недостатності до початку терапії препаратом. Пацієнти з тяжкими захворюваннями серця і ознаками недостатності серцевої діяльності повинні перебувати під постійним наглядом.

При виявленні перших ознак серцевої недостатності застосування Косопт слід зупинити.

Зареєстровані повідомлення про смертельний результат в результаті бронхоспазма у осіб страждають серцевою недостатністю і бронхіальною астмою на тлі використання очних крапель з тимололом в складі.

У пацієнтів з недостатністю роботи печінки застосування Косопт слід здійснювати з обережністю.

Використання системних блокаторів карбоангідрази може провокувати порушення кислотно-лужного балансу і розвиток уролітіазу, особливо у осіб з сечокам`яною хворобою.

лікування бета-адреноблокаторами здатне спотворювати ряд симптомів гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет. Бета-адреноблокатори також можуть згладжувати клініку гіпертиреозу, а припинення їх вживання може бути причиною загострення даного захворювання.

У разі планованого оперативного втручання з використанням загальної анестезії, потрібно скасувати Косопт за 48 години до початку операції, так як тимолол підсилює ефекти загальних анестетиків і міорелаксантів.

До складу крапель входить консервант хлорид бензалконію, який може бути причиною подразнення ока. Також дана речовина здатна знебарвлювати контактні лінзи м`якого типу, тому перед закапуванням їх необхідно видаляти.

При використанні Косопт можлива поява побічних реакцій, які у ряду хворих можуть ускладнювати управління автотранспортом.