Бупропіон

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Бупропіон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• З алкоголем
• Для схуднення
• При вагітності і лактації
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(±) -2- (трет-бутиламін) -1- (3-хлорфеніл) пропан-1-он

Хімічні властивості

Бупропіон раніше мав назву амфебутамон, відноситься до класу антидепресантів, також ліки використовують для лікування залежності від нікотину. речовина є селективним інгібітором зворотного захоплення норадреналіну і дофаміну.

Речовина була синтезовано в 1969 році хіміком Наріманом Мета і до 1 974 запатентовано в США. Спочатку ліки застосовували як антидепресант, однак незабаром була доведено його висока ефективність при лікуванні нікотинової залежності. Препарат значно знижує судомну активність головного мозку, але застосування засобу в терапевтичних дозах не призводить до розвитку даного побічного ефекту. Відмінною особливістю цієї хімічної сполуки є те, що його прийом не призводить до набору ваги і порушення сексуальних функцій.

Дана речовина за своїм хімічним будовою відносять до класу Психоаналептикі, він має структурну схожість з меткатинону, амфетаміном і діетілпропіононом. Молекулярна маса бупропіоном = 239,7 грам на моль. З`єднання вводять за допомогою внутрішньовенних ін`єкцій, інгаляцій, приймають у вигляді таблеток і капсул. Ліки існує в пролонгованої формі (можна приймати двічі в день).

Фармакологічна дія

антидепресивну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Речовина селективно захоплюється дофамінових транспортом, проте основний ефект від прийому ліків проявляється внаслідок інгібування зворотного захоплення норадреналіну. Також препарати на основі бупропіоном є антагоністами нікотинових ацетилхолінових рецепторів. Ліки значно знижує судомну активність мозку.

Біологічна доступність препарату становить від 5 до 20% в залежності від способу введення (при внутрішньовенних ін`єкціях показник вище). У бупропіоном високий ступінь зв`язування з білками плазми крові - до 84%. Метаболізм препарату протікає в тканинах печінки за участю систем CYP2B6 і 2D6. Період напіввиведення ліки становить до 20 годин. Більша частина препарату виводиться з сечею і близько 10% з каловими масами.

Показання до застосування

бупропиона гідрохлорид призначають:

• для лікування депресій різного ступеня тяжкості в складі комплексної терапії;
• в якості профілактики загострень і рецидивів депресивних епізодів;
• в складі комплексної терапії тривоги і социофобии, супроводжує депресію;
• при нікотинової залежності;
• пацієнтам з ожирінням і сексуальною дисфункцією при депресії;
• при синдромі дефіциту уваги і сезонних афективних розладах.

Протипоказання

Препарат не призначають:

Відео: Велбутрін / Welbutrin

• при алергії на його компоненти;
• пацієнтам з судорожними розладами;
• після різкої відміни алкоголю або седативних препаратів (наприклад, бензодіазепінів);
• в поєднанні з іншими бупропіонсодержащімі препаратами;
• при нервової анорексії або булімії в анамнезі;
• в поєднанні з інгібіторами МАО (Повинен бути дотриманий проміжок в 2 тижні);
• дітям до 18 років.

Особливу обережність виявляють при лікуванні пацієнтів з печінковою недостатністю, нирковою недостатністю, серцево-судинними захворюваннями, епілепсію і судорожними припадками.

Побічна дія

Найбільш значущим і небезпечним побічним явищем, що виникають після прийому бупропіон є епілептичний припадки. Вони виникають, в залежності від прийнятої дози:

• у 0,1% пацієнтів після прийому 0,1-0,3 грам речовини;
• у 0,4% після прийому 0,3-0,45 г;
• у 2% - прийом 0,6 г препарату.

Під час проведення терапії засобом найчастіше спостерігаються:

• кропив`янка, алергічні реакції місцевого характеру, висип, свербіж, підвищене потовиділення;
• анорексія, відсутність апетиту, порушення режиму сну, неспокій і ажитація;
• тремор, порушення смакових відчуттів, дзвін у вухах, зниження гостроти зору;
• тахікардія, підвищення артеріального тиску, припливи;
• нудота, сухість слизової оболонки рота, блювання, запор, болю в епігастральній ділянці;
• болю в грудях, астенія, лихоманка.

Іноді можуть розвинутися: зниження ваги, депресія і сплутаність свідомості, зниження концентрації уваги.

Рідко і дуже рідко спостерігаються:

• набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм, міалгія, артралгія;
• реакції уповільненого типу, що нагадують сироваткову хворобу;
• зростання або зниження рівня цукру в крові;
• дістопія, порушення координації рухів, атаксія, провали в пам`яті;
• агресія, дратівливість, галюцинації, ілюзії, ворожий настрій;
• анурия або почастішання сечовипускання;
• відчуття серцебиття, ортостатична гіпертензія;
• судоми, паркінсонізм, парестезії, непритомність;
• зростання активності ферментів печінки, гепатит, жовтяниця;
• синдром Стівенса-Джонсона, еритема, мимовільне сіпання кінцівками;
• занепокоєння, яскраві сни, марення, деперсоналізація.

при безсонні, яка розвивається досить часто, рекомендується скорегувати дозування або частоту прийому. Ліки не можна приймати за 2-3 години перед відходом до сну.

Бупропіон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Таблетки ковтають цілими, не подрібнюючи та не розжовуючи.

Ефект від лікування спостерігається через 2 тижні після початку проведення терапії, а іноді й пізніше.

Максимальна разова доза препарату у вигляді таблеток з уповільненим вивільненням становить 450 мг. Такі таблетки можна приймати не частіше, ніж один раз на добу в один і той же час. При гострій необхідності можна підвищити дозу на 100 мг через 3 дні після початку лікування або в процесі тривалої терапії препаратом.

Інструкція на Бупропіон для дорослих

Ліки п`ють один раз на добу, по 150 мг, з ранку. Максимальна добова доза становить 0,3 грама.

Підвищувати дозування до 450 мг рекомендується для пацієнтів, у яких через 2 тижні лікування не виникло поліпшень в стані.

Тривалість лікування становить від 6 місяців і більше. Найбільшою ефективністю препарат володіє при тривалому прийомі, більше 1 року.

при ниркової недостатності лікування починають з мінімальних доз. Діюча речовина може накопичуватися в організмі. Таблетки пролонгованої дії приймають в дозуванні 150 мг, 1 раз на добу.

При захворюваннях печінки рекомендується збільшити інтервал між прийомом таблеток. Таблетки продовженого дії п`ють 1 раз в 2 дня в дозі 150 мг.

Передозування

У третини пацієнтів з передозуванням препаратом спостерігався сильний клінічний ефект (прийом понад 600 мг на добу). Симптоми передозування: синусова тахікардія, сонливість, нудота, зростання АТ, летаргія, епілепсія і марення. Рідше при передозуванні спостерігалися: галюцинації, кома, зміни в електрокардіограмі, серцева аритмія, порушення провідності серцевого м`яза.

Бупропіон не має специфічного антидоту. При передозуванні показана підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення бензодіазепінів або барбітуратів, активоване вугілля. Після передозування таблетками пролонгованої дії можна промити шлунок.

Симптоми передозування можуть проявитися через 32 години після прийому таблеток. Протягом 2 діб після прийому великих доз препарату рекомендується енцефалографіческіх моніторинг.

Летальні результати в результаті передозування речовиною виникають рідко. Найчастіше смерть пов`язана з прийомом дуже великих доз, на епілепсію, зупинкою серця, гіпоксією і ацидозом.

взаємодія

Необхідно дотримуватися особливої обережності при одночасному прийомі речовини з препаратами, що впливають на активність CYP2B6 (ифосфамид, орфенадрін, тиклопідин, циклофосфамід, клопидогрел).

Ліки є інгібітором метаболізму ізоферменту CYP2D6. Тому при прийомі бета-блокаторів, метопрололу, СІОЗ, антиаритмічнихзасобів, трициклічнихантидепресантів, антипсихотичних засобів необхідно використовувати мінімально активні і ефективні дозування препаратів. Якщо пацієнт вже приймає такого роду речовина протягом деякого часу, то його дозування рекомендується знизити.

Ліки підвищує максимальну плазмову концентрацію і AUC циталопрама.

На терапевтичний ефект від прийому бупропіон можуть вплинути інгібітори системи Р450 (карбамазепін, фенітоїн, ефавіренз, фенобарбітал, ритонавір).

Під час проведення клінічних досліджень ефективність ліків знижується при поєднанні з ритонавіром, ефавірензом і лопінавіром. Може знадобитися збільшення добової дози препарату, однак вона не повинна перевищувати максимально допустиму.

леводопа і амантадин підвищують ймовірність розвитку небажаних психоневротичних реакцій. При поєднанні бупропіоном з цими препаратами рекомендується дотримуватися особливої обережності.

Препарат не має значного впливу на фармакокінетичні параметри ламотриджину (Одноразовий прийом), при такому поєднанні незначно підвищується AUC.

Бупропіон при поєднанні з трансдермальною нікотинової системою викликає зростання артеріального тиску.

Засіб впливає на ефективність препаратів, які потребують метаболічної активації за допомогою CYP2D6 (тамоксифен).

Умови продажу

Потрібен рецепт.

Умови зберігання

Таблетки зберігають прохолодному, добре захищеному від дітей місці.

Термін придатності

Таблетки пролонгованої дії можна зберігати протягом 18 місяців.

особливі вказівки

ризик виникнення судом і епілептичних припадків зростає з ростом добової дози препарату. Також розвиток судом визначається деякими чинниками ризику: черепно-мозкові травми, епілепсія в анамнезі, пухлини ЦНС, паралельний прийом препаратів, що знижують поріг судомної готовності. Також рекомендується утриматися від прийому алкоголю, седативних засобів, гіпоглікемічних препаратів, інсуліну, ліків для зниження апетиту.

Якщо під час лікування у пацієнта виникли судоми або епілепсія, то препарат необхідно відмінити і проводити терапію іншим препаратом.

Алергічні реакції, тим важчі, в результаті прийому таблеток бупропіоном вимагають відміни лікарського засобу і лікування алергії. Рекомендується звернутися до лікаря.

Даний лікарський засіб перешкоджає нормальній роботі печінки. Тому для хворих з печінковою недостатністю рекомендується зменшити частоту використання препарату. Рекомендується приймати добову дозу один раз на 2 дні. Крім того, за пацієнтами необхідно спостерігати, так як підвищується ймовірність виникнення судом, безсоння і сухості в роті. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю лікування бупропіоном не проводиться.

Пацієнти із захворюваннями нирок повинні уважно стежити за своїм станом під час лікування препаратом, діюча речовина може накопичуватися в організмі, тому лікування починають з мінімальних доз.

Суїцидальний ризик вище на початкових етапах проведення терапії. Перші кілька тижнів пацієнти, раніше виявляли схильність до суїциду повинні перебувати під наглядом лікаря. Ризик суїциду зберігається, поки не буде досягнута стійка ремісія. Також обережність рекомендується дотримуватися під час корекції дозування.

В ході клінічних досліджень було доведено, що ризик виникнення суїцидальних думок і поведінки при прийомі антидепресантів вище у більш молодих осіб, молодше 25 років.

Якщо в результаті лікування бупропіоном у пацієнта проявляються клінічні погіршення в стані, з`являється суїцидальна поведінка / думки, яких не було раніше, рекомендується змінити схему проведення терапії або скасувати препарат.

У осіб з біполярним розладом тривалий депресивний епізод після призначення антидепресантів може змінитися манією. В такому випадку ліки необхідно комбінувати з нормомітікамі. Тому перед початком проведення терапії даним препаратом (як і інших антидепресантів) рекомендується оцінити ризик розвитку біполярного розладу (Дані про суїциди і біполярному розладі у родичів).

Дані про безпеку застосування ліків у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями обмежені. Рекомендовано дотримуватися обережності при проведенні терапії у даної групи пацієнтів. Однак при проведенні досліджень, в яких хворі з ішемією серця позбувалися від нікотинової залежності, препарат переносився добре.

Особливу обережність необхідно дотримувати під час керування автомобілем або виконання завдань, що вимагають ясності свідомості.

дітям

Препарат не використовують в педіатричній практиці. У дітей і підлітків вище ризик виникнення суїцидальних думок і поведінки.

літнім

Пацієнтам у віці понад 65 років рекомендується провести корекцію дозування або зменшити частоту прийому ліків. У даної групи осіб підвищена ймовірність виникнення побічних реакцій.

З алкоголем

Ліки не рекомендується поєднувати з алкоголем, так як речовина знижує толерантність організму до етилового спирту і в результаті такого поєднання знижується судомний поріг головного мозку.

Для схуднення

Лікування даними антидепресантом викликає зниження апетиту і втрату ваги.

При вагітності і лактації

Вагітним жінкам ліки можна призначати тільки за рекомендацією лікаря. Безпека лікування препаратом даної групи пацієнтів не встановлена.

У зв`язку з тим, що препарат і його активні метаболіти проникають в грудне молоко, ліки вкрай не рекомендується використовувати під час лактації.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)