Флувоксамін

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Флувоксамін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Термін придатності
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• З алкоголем
• При вагітності і лактації
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: Феварин

хімічна назва

(E) -5-метокси-1- [4- (трифторметил) феніл] -1-пентанон-0- (2-аміноетил) оксим

Хімічні властивості

Дана речовина відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. синтезують антидепресант у вигляді білого або білого з різними відтінками кристалічного порошку, що не має запаху. Засіб добре розчиняється в хлороформі і етилену, погано - у воді, практично нерозчинний - в ефірах. Речовина має ліпофільні властивості. Молекулярна маса сполуки = 318,3 грама на моль.

Фармакологічна активність кошти подібна до флуоксетином, однак ефект від прийому Флувоксаміну розвивається швидше.

Випускають ліки зазвичай у вигляді таблеток, дозуванням по 100 або 50 мг.

Фармакологічна

Антидепресивну, анксіолітичну.

Відео: Перехід дистимии у великій депресивний епізод. Сероквель і феварін

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Флувоксамін має здатність вибірково пригнічувати зворотне захоплення серотоніну нейронами з синаптичної щілини, шляхом блокування мембранного насоса пресинаптичною біологічної мембрани. Речовина підсилює серотонінергічну передачу і знижує загальний кругообіг серотоніну, його концентрація в синапсі значно підвищується. Також відбувається блокування зворотного захоплення нейромедіатора серотоніна в тромбоцитах. Засіб має незначний вплив на процеси зворотного захоплення норадреналіну і дофаміну. Ліки не впливає на роботу м-холінергічних, 5НТ1- і 5РТ2-рецепторів, гістамінергіческіх, бета- і альфа-адренергічних, дофамінергічних рецепторів. Речовина переноситься краще, ніж подібні за дією препарати амітриптилін і имипрамин.

Відео: Психіатр про антидепресанти

Після проникнення в шлунково-кишковий тракт засіб добре засвоюється і всмоктується через стінки шлунка. його біологічна доступність не залежить від вмісту шлунка і становить приблизно 53%. Така величина біодоступності зумовлена ефектом “першого проходження” речовини через печінку.

При систематичному прийомі ліків протягом 10 днів, його рівноважна концентрація встановлюється приблизно через 7 днів. Максимальної своєї концентрації в плазмі крові речовина досягає протягом 3-8 годин.

Відео: Феварин

Близько 80% ліків зв`язується з альбуминами в плазмі крові. Метаболізм кошти відбувається в печінці, де в результаті деметилювання і дезамінування утворюються 9 неактивних метаболітів. Речовина впливає на ізоферменти системи цитохрому Р450, найбільш активно на CYP1A2, CYP2C9 і CYP3A4.

Період напіввиведення Флувоксаміну становить від 15 до 20 годин. Близько 95% виводиться за допомогою нирок, переважно у вигляді метаболітів (тільки 2,5% в незміненому вигляді).

Проводилися дослідження за участю пацієнтів зі зниженим нирковим кліренсом (Від 5 до 45 мл в хвилину). У таких хворих не було відзначено кумуляції речовини в організмі. При захворюваннях печінки було відзначено уповільнення процесів виведення ліків з організму приблизно на 30%. У літніх пацієнтів спостерігалося підвищення максимальної плазмової концентрації речовини на 40% і збільшення часу виведення з організму на 50%. Також зменшується біологічна доступність речовини у пацієнтів, що палять, відбувається індукція метаболізму засоби.

Ліки виділяється з грудним молоком.

Показання до застосування

Ліки використовують:

• для лікування і профілактики депресій різного ступеня тяжкості;
• для лікування симптомів ОКР.

Протипоказання

Засіб не можна застосовувати:

• в період лактації;
• при важких захворюваннях нирок і печінки;
• дітям до 8 років;
• при цукровому діабеті;
• якщо у пацієнта раніше спостерігалися епілептичні напади;
• у вагітних жінок;
• при алергії на діючу речовину Флувоксамін;
• під час лікування інгібіторами МАО.

Слід дотримуватися обережності:

• особам, які страждають від лікарської залежності;
• при маніях;
• при гіпоманія;
• пацієнтам з інфарктом міокарда в анамнезі.

Побічна дія

В ході контрольованих клінічних досліджень, які проводилися в Америці за участю 1087 пацієнтів, хворих ОКР і депресією, близько 22% припинили приймати ліки через розвинулися побічних реакцій.

Під час лікування препаратом можуть проявитися:

• запаморочення, астенія, порушення режиму сну, головний біль, сонливість, ажитація, тривожність і нервозність;
• анорексія, Розлад шлунку, нудота, сухість слизових оболонок ротової порожнини, хворобливі відчуття в животі, блювота, пронос;
• диспное, розвиток інфекцій верхніх дихальних шляхів, позіхання;
• гіперстимуляція центральної нервової системи, спотворення смакових відчуттів, тремор, амблиопия;
• відчуття серцебиття, підвищення АТ, вазодилатация;
• підвищена пітливість, грипоподібнийсиндром, озноб, тремтіння в тілі;
• витончення емалі і різні пошкодження зубів, підвищене газоутворення, запор;
• зниження лібідо, аноргазмія, дизурия, часте сечовипускання, порушення еякуляції.

Флувоксамін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Режим дозування встановлюється лікарем залежно від захворювання і його тяжкості.

На початкових етапах лікування рекомендується приймати по 50-100 мг препарату.

Далі добову дозу можна збільшити до 200 мг. Максимальна добова доза Флувоксаміну - 300 мг. При прийомі великих доз ліків рекомендується розподіляти їх на кілька прийомів.

Тривалість лікування залежить від безлічі факторів. Однак, після лікування пацієнта він повинен в якості профілактики приймати ліки ще протягом півроку.

Передозування

при передозуванні антидепресантом можуть проявитися: сонливість, нудота і блювота, тахікардія або брадикардія, запаморочення, сухість слизової рота, сильне зниження або підвищення АТ, зміни на електрокардіограмі, тремор, олігурія, міоклонус, кома, судоми і припадки, підвищення рівня ферментів печінки, печінкова недостатність. У медичній практиці описані летальні випадки передозування Флувоксаміном.

У потерпілого необхідно викликати блювання або промити шлунок, дати активоване вугілля, підтримувати життєво необхідні функції організму, виробляти симптоматичне лікування пацієнта. Препарати на основі Флувоксаміну не мають специфічного антидоту. Через великий обсяг розподілу речовини не рекомендується проводити форсований діурез або діаліз.

взаємодія

Флувоксамін в комбінації з толбутамідом, призводить до зниження кліренсу толбутаміду, так як антидепресант пригнічує ізофермент CYP2C9.

Описаний випадок розвитку екстрапірамідних порушень з боку ЦНС при одночасному прийомі даного засобу і метоклопраміду.

При поєднанні Флувоксаміну з карбамазепіном відбувається інгібування метаболізму останнього в тканинах печінки, так як Флувоксамін пригнічує активність ізоферменту CYP2D6.

Дана речовина підсилює побічні реакції від галантамина.

Одночасний прийом кошти і вальпроєвоїкислоти призводить до посилення ефективності кислоти.

Так як дана речовина виступає в ролі неконкурентного інгібітора ізоферменту CYP1A2, воно підвищує плазмові концентрації амитриптилина, имипрамина, триміпраміну, клопіраміда, мапротиліну.

Поєднання ліки з інгібіторами МАО може привести до розвитку серотонінового синдрому.

Препарат підвищує плазмові концентрації і підсилює побічні реакції від Бромепразола, діазепаму, алпразоламу.

При одночасному використанні кошти з буспіроном відбувається зниження ефективності останнього з препаратів.

Ліки підвищує плазмову концентрацію варфарина, збільшує ризик виникнення кровотеч.

При поєднанні речовини з галоперидолом підвищується концентрація літію в плазмі крові.

Препарат значно підвищує концентрація клозапіну в плазмі крові, посилює токсичні ефекти.

З обережністю слід поєднувати антидепресант з кофеїном, можливе посилення побічних ефектів від прийому психостимуляторів.

Речовина підвищує концентрацію оланзапіну і пропранололу в плазмі крові.

Лікарський засіб призводить до посилення токсичності теофіліну, так як пригнічує фермент CYP1A2.

Дана речовина здатне посилити побічні реакції від прийому фенітоїну.

При одночасному прийомі значно сповільнюються реакції метаболізму і кліренс хінідину.

Умови продажу

Необхідний рецепт.

Термін придатності

Таблетки можна зберігати протягом 3-х років.

особливі вказівки

Є повідомлення про виникнення пурпура і екхімозів при використанні даної групи лікарських препаратів. Тому паралельно не рекомендується призначати атипові антипсихотичні засоби, трициклічніантидепресанти, фенотіазини, нестероїдні протизапальні засоби, аспірин. Також обережність під час лікування потрібно дотримуватися пацієнтам у яких є кровотечі в анамнезі.

Слід пам`ятати, що під час лікування і до досягнення ремісії у пацієнта зберігається ймовірність спроби суїциду.

При нирковій та печінковій недостатності лікування проходить під наглядом лікаря і починається з мінімально активних доз.

терапію інгібіторами МАО необхідно припинити за 14 днів до початку лікування препаратом.

дітям

З огляду на те, що досвід застосування речовини у дітей дещо обмежений, засіб не рекомендується призначати в дитячому віці.

літнім

У літніх пацієнтів дозування ліків необхідно підвищувати повільно і з особливою обережністю.

З алкоголем

Препарати Флувоксаміну не можна приймати з алкоголем.

При вагітності і лактації

Ліки рідко призначають вагітним жінкам. Ризик для плода не повинен перевищувати потенційну користь для матері. Грудне вигодовування необхідно припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги Флувоксаміну)