Саліциламід *
Відео: ЛАДА СЕДАН, БАКЛАЖАН У свинки Пеппі RYTP
Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)
Російська назва: саліциламід *
Латинська назва: Salicylamide *
Хімічна назва.
2-Гідроксібензамід
Характеристика.Білий або злегка рожевий кристалічний порошок без запаху, злегка гіркого смаку. Переганяється при нагріванні. Розчинність в воді при 30 ° C - 0,2% - при 47 ° C - 0,8% в гліцерині при 5 ° C - 2,0% при 39 ° C - 5,0% при 60 ° C - 10,0%, в пропіленгліколі при 5 ° C - 10,0%. Розчинний в гарячій воді, етанолі, хлороформі, ефірі. pH насичених водних розчинів при 28 ° C близько 5. Молекулярна маса - 137,14. При pH 9 утворює водорозчинну натрієву сіль.
Фармакологія.Блокує циклооксигеназу, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну і проліферативну фазу запалення. Зменшує проникність капілляров- стабілізує лізосомальні мембрани- гальмує вироблення макроергів (перш за все АТФ) в процесах окисного фосфорілірованія- гальмує синтез або інактивує медіатори запалення, в т.ч. гістамін, брадикінін, лімфокіни, фактор комплементу та інші неспецифічні ендогенні "фактори, що ушкоджують". Блокує взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, відновлює порушену мікроциркуляцію і знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Знижує утворення тромбоксану та агрегацію тромбоцитів. Впливає на таламические центри больової чутливості (локальна блокада синтезу ПГE1, ПГE2 і ПГF2&alpha-). Аналгетичну дію обумовлено зниженням концентрації біогенних амінів, володіють альгогенних властивостями, і збільшенням порогу больової чутливості рецепторного апарату. Зменшує (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів) перезбудження центру терморегуляції. При лихоманці підсилює тепловіддачу за рахунок розширення шкірних судин і пригнічує теплопродукцию внаслідок зниження м`язового дрожательного термогенеза - ознобу (жарознижувальну дію).
Важко піддається гідролізу і в значних кількостях виводиться з організму в незміненому вигляді.
Показання.Гарячковий синдром (простудні та інфекційні захворювання) - больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності: артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний і головний біль, альгодісменорея- біль при травмах, ожогах- запальні захворювання суглобів (ревматоїдний артрит, реактивний артрит, остеоартрит, спондилоартропатія , анкілозуючий спондилоартрит, подагра) і м`яких тканин (бурсит, тендовагініт) - ревмокардит.
Протипоказання.Гіперчутливість, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт- бронхіальна астма, серцеванедостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляціонние стану, ниркова і / або печінкова недостатність, зниження слуху патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо -6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові.
Обмеження до застосування.Вагітність, годування груддю.
Побічна дія.З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, зниження слуху, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: НПЗЗ-гастропатія: біль в животі, нудота, блювання, печія, діарея.
Інші: кровотечі: шлунково-кишкові, ясенні, маткові, геморроідальние- бронхоспазм, набряки, порушення функцій печінки та нирок, посилення потоотделенія- алергічні реакції-при тривалому застосуванні у великих дозах - виразка слизової шлунково-кишкового тракту, кровотечі.
Взаємодія.Індуктори мікросомального окислення (у т.ч. фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітов- етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Підсилює активність антикоагулянтів, антиагрегантов, фібринолітиків, а також побічні ефекти минерало- і глюкокортикоїдів, естрогенів, гепато- і нефротоксичних засобів. Знижує ефективність урикозуричних ЛЗ, гіпотензивних і сечогінних засобів. Антациди і холестирамін зменшують абсорбцію.
Спосіб застосування та дози.всередину, після їжі, запиваючи великою кількістю води-як болезаспокійливий і жарознижуючий засіб, дорослим по 0,25-0,5 г 2-3 рази на день, при ревматизмі 0,5-1 г 3-8 разів на добу. Максимальна добова доза 8 г / сут. Дітям при гострих нападах ревматизму з розрахунку 0,4-0,5 г на 1 рік життя.
Запобіжні заходи.Під час лікування необхідно контролювати картину периферичної крові і функціональний стан печінки.
