Ербітукс

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• дітям
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: [ОГЛЯД ІГРАШОК] Роботи LBX: ОДИН огляд від Shiro

склад

В 1 мл розчину препарату Ербітукс може міститися 5 мг або 2 мг цетуксимабу.

Додаткові речовини: полісорбат 80, гліцин, моногідрат лимонної кислоти, хлорид натрію, вода, гідроксид натрію.

Форма випуску

Прозорий або трохи опалесцентний жовтуватий розчин.

• Розчин 5 мг / 1 мл випускається в скляних прозорих флаконах по 20, 10, 50 або 100 мл у паперовій упаковці.
• Розчин 2 мг / 1 мл випускається в скляних прозорих флаконах по 50 мл в паперовій упаковці.

Фармакологічна дія

Протипухлинну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

цетуксимаб - це моноклональних антитіл химерного типу класу IgG1, вибірково зв`язується з епідермальним рецептором фактора росту (далі EGFR). EGFR відіграє роль в контролі механізмів виживання клітини, ангіогенезу, клітинного циклу, міграції клітин і метастазування.

Специфічність зв`язування активної речовини c EGFR в 6-8 разів вище в порівнянні з ендогенними лігандами, що викликає блокування роботи останніх. цетуксимаб також стимулює интернализацию EGFR, що викликає блокування функції рецептора. Препарат сенсибилизирует цитотоксические ефекторні імунні клітини проти пухлинних клітин, здатних експресувати EGFR.

цетуксимаб гальмує проліферацію і індукує загибель пухлинних клітин, що експресують EGFR. Гальмує продукцію факторів, що стимулюють ангіогенез, пухлинними клітинами і зупиняє міграцію ендотеліальних клітин. Викликає зниження неоваскуляризації і ослаблення процесів метастазування пухлини.

Фармакокінетика

Фармакокінетика має дозозалежний характер. цетуксимаб володіє тривалим періодом напіввиведення рівним 3-4 діб. Середнє значення максимального рівня дорівнює приблизно 152 мкг / мл. всі шляхи метаболізму включають етап поділу антитіл до дрібних молекул. Фармакокінетичні показники не залежать від статі, раси або віку.

Показання до застосування

• Колоректальний рак метастатичного типу з експресією EGFR і дикими генами RAS для монотерапії на тлі неефективності минулого хіміотерапії іринотеканом і оксаліплатином або при їх непереносимості.
• Колоректальний рак метастатичного типу з експресією EGFR і дикими генами RAS для поєднаної терапії на основі іринотекану або тривалого введення суміші з фторурацилу і фолінату кальцію з оксаліплатином.
• Плоскоклітинне злоякісне новоутворення голови та шиї местнораспространенного типу спільно з променевою терапією.
• Плоскоклітинне злоякісне новоутворення голови та шиї рецидивуючого або метастатичного типу для терапії в комбінації з хіміотерапією препаратами платини.
• Плоскоклітинне злоякісне новоутворення голови та шиї рецидивуючого або метастатичного типу для терапії при неефективності хіміотерапії препаратами платини.

Протипоказання

• сильна гіперчутливість до цетуксимабу.
• Використання Ербітуксу на тлі оксаліплатінсодержащей терапії у осіб з колоректальний рак метастатичного типу з мутантними генами RAS або з генами RAS з невідомим статусом.
• вагітність або лактація.
• Дитячий вік.

До проведення комбінованої терапії рекомендується оцінити протипоказання для променевої терапії і протипоказання до використання супутніх хіміопрепаратів.

Ліки з обережністю застосовують при порушеннях роботи печінки або нирок, серцево-легеневих хворобах, розладах кістковомозкового кровотворення, в літньому віці.

Побічна дія

• Розлади з боку нервової діяльності: головний біль, менінгіт.
• розлади зору: блефарит, кон`юнктивіт, кератит.
• розлади дихання: інтерстиціальна хвороба, легенева емболія.
• розлади травлення: Нудота, діарея, блювота.
• розлади шкіри: акнеподібних висип, свербіж, сухість шкіри, гіпертрихоз, ураження нігтів, лущення, синдром Стівенса-Джонсона, некротичний фасциит, токсичний стафілококовий епідермальний синдром, сепсис. Більшість подібних реакцій розвиваються в перші 21 день лікування і зазвичай проходять після припинення терапії препарату.
• розлади метаболізму: гіпомагніємія, гіпокальціємія, дегідратація, анорексія.
• Розлади з боку кровообігу: тромбоз глибоких вен.
• Розлади загального характеру, викликані з введенням препарату: інфузіоннозавісімие реакції, мукозити, кропив`янка, бронхоспазм, зміна тиску, втратою свідомості, стенокардія, інфаркт міокарда, стомлюваність.
• Розлади з боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня ACT, АЛТ або лужноїфосфатази.

комбінована терапія

при застосуванні цетуксимабу разом з хіміопрепаратами потрібно вивчити інструкцію з використання даних препаратів.

• При лікуванні цетуксимабом одночасно з хіміотерапією препаратами платини не виключено підвищення частоти розвитку важкої лейкопенії або нейтропенії і, як наслідок, підвищення ризику інфекційних ускладнень (пневмонія, фебрильна нейтропенія, сепсис).
• при лікуванні цетуксимабом разом з фторпіримідинами виявлялося підвищення частоти розвитку ішемії міокарда (інфаркт міокарда, серцева недостатність застійного типу, долонно-підошовний синдром) В порівнянні з лікуванням тільки фторпіримідинами.
• При лікуванні цетуксимабу разом з локальної променевої терапією голови та шиї можлива поява додаткових побічних ефектів, характерних для променевої терапії (променевої дерматит, мукозит, дисфагія, лейкопенія).

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Препарат вводиться інфузійно під наглядом лікаря з досвідом використання протипухлинних лікарських засобів.

Ербітукс, інструкція із застосування

Під час введення і ще протягом години після її закінчення проводять ретельний моніторинг життєвих функцій хворого. Повинно бути приготовлено реанімаційне обладнання. Перед 1-й і кожної наступної інфузії рекомендується премедикація антигістамінними засобами або глюкокортикостероїдами.

При будь-яких показаннях препарат Ербітукс застосовується один раз в тиждень. Дозування при першому введенні, яке триває 2 години, становить 400 мг / м2. Наступні інфузії вводяться в дозуванні 250 мг / м2 і тривають 1 годину. Максимальна швидкість введення не повинна бути більше 10 мг / хв.

колоректальний рак

У хворих колоректальний рак метастатичного типу ліки використовується в поєднанні з хіміотерапією або поодиноко. До першого його застосуванням слід визначити вид генів RAS.

При поєднаної терапії радиться дотримуватися рекомендацій зі зміни доз спільно застосовуваних хіміотерапевтичних препаратів, зазначених їхніх інструкціях. Зазначені препарати, в будь-якому випадку, повинні вводитися з перервою мінімум 1 годину після закінчення інфузії Ербітуксу. Терапію Ербітуксом потрібно продовжувати до появи симптомів прогресування раку.

Плоскоклітинний рак голови та шиї

У хворих плоскоклітинної злоякісною пухлиною голови і шиї препарат застосовується разом з променевою терапією. Починати терапію препаратом рекомендується за тиждень до початку радіотерапії і продовжувати до її закінчення. У хворих з рецидивуючим або метастатичним типами раку ліки використовується в поєднанні з хіміотерапією препаратами платини. Ербітукс використовується в якості підтримуючої терапії до розвитку симптомів прогресування захворювання. Зазначені препарати повинні вводитися з перервою мінімум 1 годину після закінчення інфузії Ербітуксу.

У хворих плоскоклітинної злоякісною пухлиною голови і шиї рецидивуючого або метастатичного типу, яка не піддається лікуванню хіміотерапією, Ербітукс застосовується у вигляді монотерапії. Лікування препаратом Ербітукс зазвичай продовжують до появи симптомів прогресування захворювання.

Поради по корекції доз

При появі шкірної реакції введення препарату рекомендовано перервати. Лікування дозволяється продовжити після купірування реакції. Якщо подібна шкірна реакція у важкій формі виникла вперше, терапію відновлюють у колишньої дозуванні.

У разі рецидиву важкої форми шкірної реакції, Ербітукс також повинен бути скасований до купірування реакції. Лікування в такому випадку може бути розпочато знову тільки в зниженою дозуванні (200 мг / м2).

Якщо важка форма шкірної реакції розвинулася в 4-й раз або не купірувався на тлі зупинки лікування, застосування препарату в подальшому протипоказано.

Поради з приготування розчину для інфузії і способам введення

Ербітукс вводиться внутрішньовенно з використанням інфузійної або шприцевий помпи, крапельної системи. Описується ліки сумісно лише з стерильним фізіологічним розчином. Його не слід змішувати з іншими ліками або розчинами. Для введення потрібно використовувати окрему систему для інфузій, в кінці введення використану систему промивають стерильним фізіологічним розчином.

Ербітукс сумісний з:

• поліетиленовими, етилвінілацетатними або ПВХ ємностями для інфузійних розчинів;
• поліетиленовими, поліуретановими, етилвінілацетатними, ПВХ або поліолефіновими системами для інфузій;
• поліпропіленовими шприцами, застосовуваними для шприцевий помпи.

При приготуванні розчину необхідно дотримуватися асептичні умови, так як препарат не містить антибактеріальні речовини. Настійно рекомендується вводити препарат негайно після відкриття флакона.

Передозування

Досвід застосування дозувань, що перевищують 400 мг / м2, обмежений. Даних про ознаки передозування і її лікуванні недостатньо.

взаємодія

цетуксимаб в поєднанні з хіміотерапією препаратами платини в порівнянні з монотерапією препаратами платини підвищує частоту розвитку сильної лейкопенії і сильною нейтропенії, супроводжуються інфекційними ускладненнями.

застосування цетуксимабу в поєднанні з фторпіримідинами в порівнянні з монотерапією фторпіримідинами може провокувати підвищення частоти розвитку ішемії міокарда, включаючи інфаркт міокарда і серцеву недостатність застійного типу.

При спільному використанні з капецитабіном і оксаліплатином не виключено підвищення частоти появи важкої діареї.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

При температурі 2-8 ° C (Не заморожувати). Берегти від дітей.

Термін придатності

Три роки.

особливі вказівки

Інфузіоннозавісімие побічні реакції

При виникненні інфузіоннозавісімой побічну реакцію легкою або помірною тяжкості потрібно знизити швидкість введення ліків. Під час наступних інфузій необхідно дотримуватися зменшеною швидкості введення.

При появі вираженої інфузіоннозавісімой реакції потрібно негайно припинити застосування препарату і при необхідності приступити до негайного лікування. Повторне введення препарату в описаному випадку протипоказано.

Шкірні побічні реакції

Подібні реакції спостерігаються досить часто, в результаті їх з`явитися через перерву в лікуванні або його повна відміна. Для запобігання негативних реакцій з боку шкіри рекомендується пероральний прийом тетрацикліну і локальне використання 1% крему гідрокортизону протягом 6-8 тижнів.

Для терапії шкірних реакцій також призначають місцеві форми глюкокортикостероїдів або пероральні тетрациклін.

Електролітні порушення крові

Прогресуюче зниження рівня магнію в крові здатне приводити до вираженої гипомагниемии, яка оборотна, якщо провести скасування препарату. Також може виявлятися гіпокаліємія на фоні діареї. Рекомендується досліджувати електролітний склад крові і провести корекцію електролітних розладів до початку терапії і регулярно в процесі терапії.

Застосування у літніх осіб

Корекція доз препарату у даної категорії пацієнтів не потрібно.

дітям

терапевтична ефективність цетуксимабу у хворих молодше 18 років не встановлена.

При вагітності і лактації

Застосування препарату під час вагітності протипоказане. Грудне вигодовування під час застосування препарату і ще 2 місяці після його закінчення заборонено.

Відгуки про Ербітуксу

Як і більшість протипухлинних препаратів, Ербітукс має підвищену здатність провокувати побічні дії. Оцінку ефективності препарат може дати тільки кваліфікований фахівець, який має різносторонній досвід лікування онкологічних захворювань і здатний порівняти віддалені результати лікування різними засобами.

Ціна Ербітуксу, де купити

Ціна Ербітуксу 5 мг / мл (20 мл) становить в Росії приблизно 14000-15500 рублів. Середня ціна подібної форми випуску на Україні становить 8100 гривень.

Висока ціна препарату обумовлює існування сірого ринку даного препарату, пропозицій продажу невикористаних флаконів з ліками (в разі, коли розвивається лікарська непереносимість) і оголошень типу "куплю Ербітукс недорого".