Нізорал

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Нізоралу (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

• У складі 1 таблетки препарату Нізорал міститься приблизно 200 мг кетоконазолу. Додаткові речовини: полівінілпіролідон K90, моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, кукурудзяний крохмаль, діоксид кремнію, вода.
• В склад шампуню Нізорал входить 20 мг кетоконазолу на 1 грам кошти. Додаткові речовини: гідролізат колагену, лаурилсульфат натрію, діетаноламід кокосового масла, лаурил сульфосукцинат динатрію, діолеат метил глюкози макрогола, хлористоводнева кислота, червоний барвник, хлорид натрію, імідосечовина, гідроксид натрію, ароматизатор, вода.
• 1 грам однойменного крему містить 20 мг кетоконазолу. Додаткові речовини: пропіленгліколь, сорбітану стеарат, цетиловий спирт, стеариловий спирт, полісорбат 60, ізопропілміристат, полісорбат 80, сульфіт натрію, вода.

Форма випуску

• Білі плоскі таблетки круглої форми, зі скошеними краями, на одній стороні з написом "JANSSEN", На іншій - з засечкой і написом "До 200". 10 таблеток в блістері, 1 або 3 блістери в пачці з паперу.
• Нізорал шампунь 2% являє собою червоно-помаранчеву рідина. 25, 60 або 125 мл рідини у флаконі з поліетилену, 1 флакон в пачці з паперу.
• Крем Нізорал 2% має білий колір і однорідну консистенцію. 15 грам креми в туби алюмінієвій тубі, 1 туба в пачці з паперу.

Фармакологічна дія

Протигрибковудію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

кетоконазол є синтетично вироблене похідне імідазол-діоксолан, яке демонструє фунгіцидний ефект проти дерматофитов, дріжджів (Torulopsis, Malassezia, Cryptococcus, Candida), диморфних грибів і еуміцетов (Вищих грибів). Найменш чутливі до дії кетоконазолу: Sporothrix schenckii, гриби роду Aspergillus, деякі представники пологів Dermatiaceae, Mucor і інші Фікоміцети, крім Enomophthorales. Активна речовина препарату інгібує синтез ергостеролу в клітинах грибів і змінює склад ряду мембранних ліпідних компонентів.

Відео: Як правильно використовувати шампуні від лупи

При лікувальної добової дозі 200 мг таблетки Нізорал можуть тимчасово знижувати концентрацію тестостерону у крові. концентрація тестостерону приходить до початкового значення через добу після застосування кетоконазолу. При проведенні тривалого лікування з використанням зазначеної дозування, зміст тестостерону зазвичай мало відрізняється від нормального.

Кетоконазол в таблетках в дозі 400 мг в день і вище здатний послаблювати "кортизолової відповідь" на активацію адренокортикотропним гормоном у добровольців.

2% мазь Нізорал швидко усуває свербіння при дріжджових і Дерматофітние інфекціях, симптоматичне поліпшення при цьому виявляється ще до появи перших симптомів одужання.

2% шампунь від лупи Нізорал активно послаблює лущення та свербіж, супутні зазвичай себорейному дерматиту, лишаї, лупи.

Фармакокінетика крему і шампуню Нізорал

зміст кетоконазолу в крові після локально нанесення на шкіру дорослих пацієнтів крему не визначалося. При багаторазовому нанесенні крему в великих обсягах у дітей (понад 3 грамів) підвищується ймовірність розвитку лікарських взаємодій придушення метаболізму коштів, трансформуються ферментами CYP3A4, також не виключено посилення алергічних явищ.

концентрації кетоконазолу в крові після локального нанесення шампуню на волосяну поверхню шкіри голови не визначаються.

Фармакокінетика таблеток Нізорал

кетоконазол - це слабка двухосновная субстанція, яка розчиняється і всмоктується в кислому середовищі. найбільший вміст кетоконазолу в крові досягається через 1-2 години після прийому 200 мг ліки перорально під час їжі.

Реагування з білками плазми (переважно з альбумінової фракцією) Досягає 99%. Активно розподіляється по тканинах, але в спинномозкову рідину проникає лише мала частина препарату.

Метаболізується в печінці шляхом окислення, окисного деалкілування, руйнування пиперазинового і имидазольного кілець і ароматичного гідроксилювання з виділенням великої кількості неактивних метаболітів. Головними способами метаболізму є окислення та розщеплення.

Час напіввиведення наближається до 10 години. Приблизно 13% дози евакуюється з сечею, частина, що залишилася виділяється з жовчю в кишечник.

Показання до застосування

Показання до застосування для крему Нізорал

Дерматофітовие інфекційні ураження шкіри, спровоковані Trichophyton rubrum і mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis:

• себорейний дерматит, збудником якого є Pityrosporum ovale;
• епідермофітія стоп і кистей;
• кандидоз шкіри;
• дерматомікоз шкіри;
• пахова епідермофітія;
• висівковий лишай.

Показання до застосування для шампунів Нізорал

• Терапія і профілактика інфекційних уражень, викликаних дріжджами роду Malassezia, таких як себорейний дерматит, висівкоподібний лишай і лупа.

Відео: Нізорал (шампунь) бореться з грибком (ролик 15 секунд)

Показання до застосування для таблеток Нізорал

Інфекційні ураження волосистої шкіри голови і слизових, викликані дріжджовими грибами або дерматофитами у випадках, якщо локальне лікування не застосовується через великого розміру ділянок ураження, великої глибини ураження або відсутності значущого ефекту від місцевого лікування, а також при непереносимості іншим системним протигрибковими препаратами:

• різнокольоровий лишай;
• фолікуліт, викликаний грибами Malassezia spp.;
• кандидоз глотки і рота;
• хронічний кандидоз піхви;
• дерматофітіях;
• хронічний кандидоз шкіри і слизових.

Грибкові системні інфекції:

• кокцідіоідоз-
• гістоплазмоз-
• паракокцідіоідоз-
• бластомикоз.

Використання кетоконазолу для лікування менінгіту грибкової природи недоцільно, так як ліки погано проникає крізь гематоенцефалічний бар`єр.

Протипоказання

Протипоказання до застосування кремів і шампунів Нізорал

Індивідуальна чутливість до якого-небудь з компонентів препарату.

Протипоказання до застосування таблеток Нізорал

До протипоказань відносяться:

• захворювання печінки гострого або хронічного характеру;
• непереносимість лактози, недолік лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция;
• спільний прийом з субстратами 3A4-ізоферменту цитохрому CYP3A4 - Бепридилом, астемізол, галофантрина, дизопірамід, дофетилід, цизапридом, Левацетілметадолом, Терфенадин, Сертиндол, хінідин, домперідоном і мізоластин, так як підвищений вміст цих препаратів в крові призводить до збільшення інтервалу QT і аритмій;
• спільний прийом з пероральними формами мідазоламом і триазоламом;
• спільний прийом з блокаторами ГМГ-КоА-редуктази трансформуються системою CYP3A4, наприклад, симвастатин і ловастатін;
• спільне застосування з алкалоїдами ріжків, такими як дигідроерготамін, ергометрін, метілергометрін, ерготамін;
• одночасний прийом з Еплереноном, Нісолдіпін, іринотеканом, еверолімус;
• вік менш як 3 років;
• індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Таблетки Нізорал радиться обережно застосовувати у осіб зі зниженою кислотністю шлунка, тому що при цьому стані всмоктування препарату погіршується. Хворим, які приймають антациди, слід робити двогодинну перерву після вживання Нізоралу. хворим з ахлоргидрией або хворим, які приймають засоби, що знижують виділення в шлунку соляної кислоти (блокатори гістамінових Н2-рецепторів або блокатори "протонового насоса"), Необхідно приймати Нізорал з напоями, що містять у складі колу. У осіб з недостатністю надниркових залоз або в осіб, що піддаються сильним стресовим впливам (великі хірургічні втручання) при використанні препарату слід здійснювати контроль функції надниркових залоз.

Нізорал також з обережністю рекомендують особам, які зловживають алкоголем, тому що при одночасному застосуванні ліків з алкоголем не виключено розвиток дисульфірамоподібної реакції, характеризується висипом, почервонінням, нудотою, набряками і головним болем.

хворим з печінковою недостатністю і особам, які беруть гепатотоксичні засоби, слід застосовувати Нізорал з обережністю через ризик гепатотоксичности і тільки при наявності суворих показань, також беручи до уваги існування інших ефективних протигрибкових ліків.

Побічна дія

Побічні дії при застосуванні крему Нізорал

• Можливі реакції гіперчутливості, свербіж, кропив`янка, висип, еритема.

Побічні дії при застосуванні шампуню Нізорал

• можливі реакції гіперчутливості, подразнення очей, посилене сльозотеча, еритема в області нанесення, роздратування в області нанесення, пустули, вугровий висип, свербіж, інші шкірні реакції, фолікуліт, зміна смакової чутливості, контактний дерматит, відчуття печіння, алопеція, сухість та лущення шкіри.

Побічні дії при застосуванні таблеток Нізорал

• Реакції з боку нервової діяльності: Підвищена збудливість, запаморочення, безсоння, головний біль, парестезія, сонливість, втомлюваність, тривога, загальна слабкість, оборотне збільшення внутрішньочерепного тиску.
• Реакції з боку травлення: Біль в животі, нудота, діарея, блювота, порушення роботи печінки, диспепсія, сухість в роті, дисгевзія, токсичний гепатит, жовтуха, здуття живота, холестатичний гепатит, запор, цироз печінки, гепатонекроз, печінкова недостатність.
• Реакції з боку гормональної сфери: гінекомастія, дефіцит функції надниркових залоз.
• Реакції з боку сенсорних органів: фотофобія.
• Реакції з боку імунітету: Алергічні стани, псевдоанафілактичні шок, анафілактичний шок, кропив`янка, набряк Квінке.
• Реакції з боку метаболізму: анорексія, непереносимість алкоголю, гіперліпідемія, посилення апетиту.
• Реакції з боку кістково-м`язового апарату: міалгія, артралгія.
• Реакції з боку репродуктивної сфери: Розлади менструального циклу, розлади еректильної функції, азооспермия при перевищенні денної дози в 200 мг.
• Реакції з боку респіраторної системи: кровотеча з носа.
• Реакції з боку шкіри: дерматит, алопеція, еритема, свербіж, мультиформна еритема, висип, ксеродерма.
• Реакції з боку системи кровообігу: ортостатичнагіпотензія.
• Реакції з боку кровотворення: тромбоцитопенія.
• Загальні реакції: набряки, лихоманка, озноб.

Інструкція по застосуванню Нізоралу (Спосіб і дозування)

Крем Нізорал, інструкція із застосування

при лікуванні кандидозу шкіри, пахової епідермофітії, дерматомікози, епідермофітії стіп і пензлів, висівкового лишаю радиться наносити мазь раз на добу на шкіру ураженої і прилеглу до неї області.

при лікуванні себорейного дерматиту крем наноситься на уражену шкіру залежно від тяжкості захворювання до 2 разів на добу

Продовжувати лікування слід протягом достатнього інтервалу часу: як мінімум ще кілька днів, наступних після моменту зникнення симптомів захворювання.

Якщо після 4 тижнів терапії не відзначається поліпшення, діагноз потрібно переглянути. Для здійснення контролю за джерелами реинфекции слід дотримуватися запобіжних гігієни загального характеру.

Стандартна тривалість лікування становить: висівковий лишай - до 21 дня, дріжджові інфекції - до 21 дня, пахова епідермофітія - до 28 днів, дерматомікоз - до 28 днів, епідермофітія стоп - до 42 днів.

Стандартна тривалість лікування при себорейного дерматиту становить 2-4 тижні. При підтримуючої терапії даного захворювання крем наносять до 2 разів на тиждень.

Шампунь Нізорал, інструкція із застосування

Інструкція вказує, що шампунь потрібно на нанести уражені ділянки на 4-5 хвилин, а потім ретельно промити водою.

Для лікування висівкового лишаю шампунь застосовується раз на день протягом 5 днів, а на лікування лупи і себорейного дерматиту - двічі на тиждень протягом 2-4 тижнів.

для попередження висівкового лишаю препарат застосовують раз в день протягом 3 днів (одноразовий курс терапії до настання літа), а для попередження лупи і себорейного дерматиту - 1-2 рази на 14 днів.

Таблетки Нізорал, інструкція із застосування

Таблетки приймають перорально, під час прийому їжі для поліпшення всмоктування.

при лікуванні інфекційних уражень шкіри, волосистої поверхні голови і слизових, спричинені дріжджовими грибами або дерматофітами і системних інфекційних уражень рекомендовано приймати по 1 таблетці щодня. Якщо поліпшення не настає, то дозування слід збільшити вдвічі - до 2 таблеток щодня.

при лікуванні вагінального кандидозу приймають 2 таблетки щодня.

Звичайна тривалість лікування при вагінальному кандидозі становить 1 тиждень, при мікозах шкіри, викликаних дерматофитами - 4 тижні, при різнобарвному лишаї - півтора тижні, при кандидозі - до 3 тижнів, при грибкових захворюваннях волосистої поверхні голови - до 2 місяців, при паракокцидіоїдомікозі, гистоплазмозе, кокцидіоїдомікозі - 6 місяців.

Лікування повинно бути безперервним, поки симптоми і лабораторні дані не будуть свідчити про видалення збудника. Неадекватна тривалість лікування може призвести до повторення інфекції. При появі симптомів гепатит А (анорексія, блювота, нудота, жовтяниця, підвищена стомлюваність, біль у животі, потемніння сечі) потрібно негайно припинити терапію препаратом і звернутися до лікаря.

Передозування

Застосування крему у великих кількостях здатне привести до еритеми, відчуття печіння і набряку, які зникають відразу після припинення лікування. При випадковому проковтуванні засобу не потрібно докладати спеціальних мір.

Дані про можливість передозування шампунем відсутні.

При передозуванні таблетками найбільш частими ознаками були нудота, анорексія, стомлюваність, сонливість, блювота, болі в животі, втрата ваги, набряки, погіршення апетиту, гіперемія, посилене потовиділення, висип, дисгевзія, гінекомастія, дерматит, головний біль, діарея, алопеція. У даній ситуації необхідний контроль за станом хворого і прийом ентеросорбентів. Промивання шлунка проводиться за наявності показань.

взаємодія

Препарати, що знижують кислотність шлункового соку знижують всмоктування кетоконазолу.

Застосування Нізоралу до нижчезазначених препаратами не рекомендується через їх високу здатність знижувати біодоступність кетоконазолу: стимулятори мікросомалиюго окислення, такі як рифабутин, рифампіцин, карбамазепін, Невірапін, Ізоніазид і фенітоїн.

При спільному застосуванні з ритонавіром необхідно знизити дозування кетоконазолу, так як біодоступність останнього може збільшитися.

кетоконазол здатний пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються за допомогою Р450 CYP3A. Як наслідок, ефекти даних препаратів, включаючи побічні, можуть активуватися і подовжуватися.

Спільний прийом Нізоралу зі нижчепереліченими препаратами протипоказаний:

• Астемізол, бепридил, галофантрина, Дизопірамід, Цизаприд, дофетилід, Левацетілметадол, мізоластин, Пімозид, Хінідин, Сертиндол, Терфенадин і домперидон (Через ризик шлуночкових аритмій і збільшення інтервалу QT при підвищенні концентрацій їх у плазмі);
• пероральні форми триазолама і мідазоламу;
• метаболізуються CYP3A4 блокатори ГМГ-КоА-редуктази (Симвастатин, ловастатин і їм подібні);
• алкалоїди ріжків (ерготамін, ергометрін, дигідроерготамін, метілергометрін);
• Ірінотекан-
• Еплеренон-
• Нісолдіпін-
• Еверолімус.

При необхідності під час спільного застосування з кетоконазолом необхідно зменшити дозування наступних препаратів: інгібітори ВІЛ-протеази, непрямі антикоагулянти, деякі протипухлинні засоби (бусульфан, алкалоїди рожевого барвінку, Ерлотиніб, Доцетаксел, Іматиніб), дигідропіридинові блокатори повільних каналів кальцію розщеплюються CYP3A4, ряд імуносупресивних засобів (такролімус, циклоспорин, сиролімус), деякі глюкокортикостероїди (флутиказон, будесонід, дексаметазон, метилпреднізолон), дигоксин, бротізолам, Алпразолам, Алфентаніл, Буспірон, Цілостазол, карбамазепін, ебастін, фентаніл, Елетриптан, кветіапін, мідазолам, Репаглінід, Ребоксетін, силденафіл, рифабутин, Толтеродин, Триметрексат, Соліфенацин.

кетоконазол збільшує вміст в крові похіднихсульфонілсечовини при їх прийомі і підвищує ризик гіпоглікемії.

У деяких випадках при спільному прийомі з алкоголем реєструвалися дисульфірамоподібні реакції, проявляються висипами, почервонінням, нудотою, периферійними набряками і головним болем. Зазначені симптоми проходили протягом кількох годин самостійно.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Зберігати при кімнатній температурі. Берегти від дітей.

Термін придатності

3 роки.

особливі вказівки

Крем Нізорал заборонено використовувати в офтальмологічній практиці.

Щоб після припинення тривалого лікування місцевими кортикостероїдами попередити синдром відміни, радиться продовжувати використання місцевих кортикостероїдів вранці поєднуючи їх із застосуванням крему або шампуню Нізорал ввечері. Потім, протягом 15-20 днів поступово припинити терапію стероїдами.

Слід берегти очі від попадання в них шампуня. Якщо це все ж сталося, то очі потрібно промити теплою чистою водою.

Через високого ризику гепатотоксичности Нізорал в таблетках слід застосовувати тільки при наявності суворих показань і рекомендації лікаря, враховуючи наявність інших ефективних протигрибкових препаратів. До початку лікування потрібно провести контроль функції печінки з метою виключення будь-яких захворювань. В період лікування необхідно постійно контролювати показники крові, стан нирок і печінки хворого для того, щоб не упустити перші симптоми гепатотоксичности. Пацієнтів слід також попередити про необхідність негайно зв`язатися з лікарем при виникненні симптомів гепатит А (Нудоти, анорексії, блювання, жовтяниці, слабкість, біль у правій половині живота, потемніння сили). Пацієнтам з підвищеним вмістом печінкових ферментів або з токсичним розладом печінки в анамнезі після прийому інших засобів не слід призначати терапію препаратом Нізорал, крім випадків, коли такий ризик виправданий.

Вживання кислих напоїв здатне посилювати всмоктуваність кетоконазолу.

аналоги Нізоралу