Реленза

Відео: Administration Technique for Zanamivir (Relenza) Diskhaler

Торгова назва препарату:
Реленза

Міжнародна непатентована назва:
занамівір

Лікарська форма:
Порошок для інгаляцій дозований.

Склад препарату:
Активна речовина: Занамівир - 5 мг, допоміжні речовини - лактоза.

опис:
Порошок від білого до майже білого кольору. Фармакотерапевтична група: противірусний засіб.

Код АТС
J05AH01

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Занамівір - сильний і високоселективний інгібітор нейроамінідази (поверхневого ферменту вірусу грипу). Вірусна Нейроамінідаза забезпечує вивільнення вірусних частинок з інфікованої клітини і може прискорювати проникнення вірусу через слизовий бар`єр до поверхні епітеліальних клітин, тим самим забезпечуючи інфікування інших клітин дихальних шляхів. Інги-бірующая активність Заіамівіра показана як in vitro так і in vivo і включає всі 9 підтипів нейраминидаз вірусів грипу, в тому числі циркулюючі і вірулентні для різних видів. Половина інгібуючої концентрації (IC50) для штамів вірусу А і В, становить від 0.09 до 95.2 пМ.
Реплікація вірусу грипу обмежена клітинами поверхневого епітелію дихальних шляхів. Занамівір діє у внекле-точному просторі, зменшуючи відтворення обох типів вірусу грипу (А і В) запобігаючи викид вірусних частинок клітин з клітин поверхневого епітелію дихальних шляхів. Ефективність занамівір шляхом інгаляції підтверджена в кон-троліруемих клінічних дослідженнях. Використання Занамавіра в якості терапії гострих інфекцій, викликаних вірусом грипу, призводило до зменшення викиду вірусу (в порівнянні з плацебо). Розвитку резистентності до занамівір не з`являлися.

Фармакокінетика
Всмоктування. Абсолютна біодоступність низька і становить в середньому 2% після перорального введення. Після пероральної інгаляції всмоктується приблизно від 10% до 20% введеної дози. Після одноразового прийому 10 мг максимальна концентрація в плазмі крові Стах склала 97 нг / мл через 1.25 години. Низька ступінь всмоктування призводить до низьких системних концентрацій і незначною пло-щади під кривою "концентрація - час". Низька ступінь всмоктування зберігається при повторних інгаляціях.
Розподіл: після пероральної інгаляції занамівір осідає в дихальних шляхах у високих концентраціях, забезпечуючи доставку препарату до "вхідних воріт" інфекції. Після інгаляції 10 мг занамівір в епітеліальних шарі дихальних шляхів концентрації перевищували середнє значення половини інгібуючої концентрації для нейроамінідази в 340 раз через 12 годин після інгаляції і в 52 рази через 24 години, забезпечуючи швидке інгібування вірусного ферменту. Основні місця осадження - ротова частина глотки і легкі (середнє 77,6% і 13,2% відповідно).
Метаболізм і виведення: не зазнає метаболізму, виводиться нирками в незмінному вигляді. Період напіввиведення з плазми крові після пероральної інгаляції варіює від 2,6 до 5,05 години. Загальний кліренс становить від 2,5 до 10,9л / год.
Особливі популяції пацієнтів
Літні: біодоступність після введення терапевтичної дози 20 мг становить 10 - 20%, в результаті чого, концентрації в системному кровотоці незначні. Корекція режиму дозування не потрібна, оскільки будь-які вікові зміни, зазвичай при-водячи до зміни фармакокінетичних профілів різних препаратів, в даному випадку не впливають на фармакокінетику занамівір.
Діти: фармакокінетика занамівір оцінювалася в контрольованому педіатричному дослідженні у 24 пацієнтів у віці від 3 місяців до 12 років при використанні небулайзера (10 міліграм) і порошкового інгалятора (10 міліграм). Фармакокінетичніпараметри у дітей не відрізнялися від таких у дорослих.
Пацієнти з порушенням функції нирок: при застосуванні терапевтичних доз 20 мг біодоступність низька і становить 10-20%, отже, системні концентрації занамівіру незначні. З огляду на широкий діапазон безпеки препарату, можливе збільшення системних концентрацій у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня залишається клінічно незначущим і не вимагає корекції режиму дозування.
Пацієнти з порушенням функції печінки: оскільки Занамівир не зазнає метаболізму, не потребують коригування режиму дозування. Клінічна ефективність і безпеку Занамівир, застосовуваний в дозах, що використовуються при лікуванні грипу, у здорових, що відносяться до групи ризику (як правило, на-ходівшіхся в контакті з хворими) полегшує симптоматику і скорочує тривалість захворювання.
Комбінований аналіз результатів 3 досліджень показав, що медіана часу до полегшення симптомів захворювання скорочується до 1,5 днів у пацієнтів в групі занамівір в порівнянні з пацієнтами в групі плацебо, (р lt; 0.001). Кількість ускладнень знижувався в групі занамівір 171/769 (22%) в порівнянні з плацебо 208/711 (29%) і відносний ризик становив: 0.77- (95% CI: 0.65 to 0.92- р = 0.004). Використання антибіотиків для лікування ускладнень після перенесеного грипу також знижувався від 136/711 (19%) в групі плацебо до 110/769 (14%) в групі занамівір (відносний ризик: 0.76- 95% CI: 0.60 to 0.95- р = 0.021) . Оптимальна ефективність занамівір була показана в разі початку проведення лікування в максимально короткі терміни після появи перших симптомів захворювання.
Було показано, що занамівір також ефективний як засіб профілактики грипу у дітей старше 5 років і у дорослих. Відсоток ефективного захисту становить 67 -79% в порівнянні з плацебо і 56-61% в порівнянні з активним контролем.

Показання до застосування
Лікування інфекції, викликаної вірусом грипу типу А і В, у дітей старше 5 років і дорослих. Профілактика інфекції, спричиненої вірусом грипу типу А і В, у дітей старше 5 років і дорослих.

Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

З обережністю
Захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом (у тому числі в анамнезі).

Застосування при вагітності та лактації
Ефективність та безпечність занамівір при вагітності та лактації не вивчалася.
Експериментальні дослідження на тваринах показали, що занамівір проникає через плаценту і в грудне молоко, тим не менш, не відзначено тератогенного ефекту або зниження фертильності або клінічних проявів будь-яких порушень в пери-та постнатальному періодах. Інформації про проникнення через плацентарний бар`єр або в грудне молоко у людини ні.
Проте, Занамівир не слід застосовувати під час вагітності та в період грудного вигодовування, особливо в першому триместрі, тільки якщо очікувана користь застосування для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Спосіб застосування та дози
Занамівір застосовується тільки інгаляційно перорально. Для забезпечення правильного застосування препарату слід викорис-товувати додається Діскхалер.
Пацієнтам, які приймають інші інгаляційні препарати (наприклад, бронходилататори), препарат Реленза слід застосовувати тільки після цих препаратів.

лікування
Дорослі і діти з 5 років: рекомендована доза занамівіру становить дві інгаляції (2x5 мг) двічі на добу протягом 5 днів. Загальна добова доза становить 20 міліграм. Для досягнення оптимального ефекту лікування має бути розпочате при появі перших сім-птом захворювання
Літні пацієнти: не потребують коригування режиму дозування.
Пацієнти з порушенням функції нирок: не потребують коригування режиму дозування.
Пацієнти з порушенням функції печінки: не потребують коригування режиму дозування.

профілактика
Дорослі і діти з 5 років: рекомендована доза занамівіру становить дві інгаляції (2x5 мг) 1 раз на добу впродовж 10 днів. Загальна добова доза становить 10 мг. Тривалість прийому може бути збільшена до 1 місяця, якщо ризик зараження зберігається понад 10 днів (наприклад, передбачається більш тривалий контакт з хворими).
Літні пацієнти: не потребують коригування режиму дозування
Пацієнти з порушенням функції нирок: не потребують коригування режиму дозування.
Пацієнти з порушенням функції печінки: не потребують коригування режиму дозування.

Побічна дія
У контрольованих клінічних дослідженнях частота виникнення небажаних явищ подібна в групі занамівір і групі плацебо. Спонтанні повідомлення містили інформацію про небажані реакції на застосування занамівір і класифікуються-валися в такий спосіб: дуже часто (gt; 1/10), часто (gt; 1/100, lt; 1/10) іноді (f1 / 1000, lt; 1/100), рідко (gt; 1/10000, lt; 1/1000), дуже рідко (lt; 1/10000), включаючи окремі випадки.
З боку імунної системи: дуже рідко: алергічні реакції, включаючи набряк обличчя і гортані.
З боку дихальних шляхів: дуже рідко: бронхоспазм, утруднення дихання.
З боку шкіри та її придатків: дуже рідко: висип, кропив`янка

Передозування
Випадкове передозування малоймовірна через особливості самої форми випуску, шляхи введення і низькою біодоступності після пероралиюго прийому занамівіру. При інгаляційному застосуванні 64 мг на добу (більше ніж в 3 рази перевищує рекомендовану добову) не з`являлися побічні ефекти. Також вони не зареєстровані і при парентеральному застосуванні протягом 5 днів 1200 мг на добу.

особливі вказівки
Зареєстровані дуже рідкісні окремі повідомлення щодо розвитку бронхоспазму та / або погіршення функції дихання після при-трансформаційних змін Занамавіра в тому числі без попередніх захворювань в анамнезі. У разі розвитку одного з перерахованих вище явищ слід припинити прийом занамівір і звернутися до лікаря. Пацієнти із захворюваннями дихальних шляхів повинні мати в якості засобу швидкої допомоги короткодействующие бронходилататори при лікуванні занамівір.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не спостерігалась.

Форма випуску
Порошок для інгаляцій дозований 5 мг / доза. Ламінований алюмінієвий ротадіск з 4 осередками (блістер круглої форми, що має по 4 симетрично розташовані осередки), кожна з яких містить 1 дозу препарату). За 5 ротадісков в пластиковий флакон. Пластиковий флакон разом з Діскхалер і інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпуску З АПТЕК
За рецептом.

ВИРОБНИК
ГлаксоВеллком Продакшен / GlaxoWellcome Production
Юридична адреса: Промислова зона 2, рю Лавуазьє 23, Евро, Франція / 23 rue Lavoisier - Zone Industrielle No 2, Evreux, France

За додатковою інформацією звертатися за адресою:
ЗАТ "ГлаксоСмітКляйн Трейдинг",
121614, Москва, вул. Крилатськая, будинок 17, корп.З, пов.5
Бізнес-Парк "Крилатськіє Пагорби"
Тел. (495) 777 89 00- факс:
Увага, тільки СЬОГОДНІ!
Увага, тільки СЬОГОДНІ!