Фелодіпін

фелодіпінфото препарату

Опис актуально на 16.11.2015

  • Латинська назва: Felodipine
  • Код АТС C08CA02
  • Діюча речовина: Фелодипін (Felodipine)
  • Виробник: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Ltd. P.R.China (Китай), Everlight Chemical Industrial Corporation (Тайвань), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Індія), Канонфарма продакшн ЗАТ (Росія)

склад

1 таблетка може включати 2.5 мг, 5 мг або 10 мг фелодипина.

Додатково: гіпромеллоза- гідрофосфатдигідрат кальцію, аеросил, молочний цукор, альгінат натрію, стеарат магнію, повідон- оболонка селекоут AQ-01812.

Форма випуску

Фірма виробник "Канонфарма продакшн" випускає Фелодипін в формі таблеток в плівковій оболонці пролонгованої дії (модифікованого вивільнення). Залежно від масового вмісту активного інгредієнта вторинна упаковка може містити 10/20/30 або 60 таблеток.

Фармакологічна дія

Антиангінальна, гіпотензивну.

Відео: Препарати від гіпертонії

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фелодіпін є лікарським засобом дигидропиридинового ряду, які належать до групи блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, основна активність якого спрямована на надання антиангинального і антигіпертензивного дії.

Відео: Лікування гіпертонії препаратами нового покоління

гіпотензивна ефективність, притаманна препарату проявляється завдяки його здатності впливати на загальне периферичний опір судин в сторону його зниження, особливо по відношенню до артеріолах. фелодіпін характеризується антиишемическим дозозалежним дією, зменшує величину інфаркту міокарда і попереджає виникнення ускладнень реперфузійного пошкодження. За допомогою впливу в клітинних мембранах на кальцієві канали пригнічує скоротливу здатність і провідність судинної гладкої мускулатури. Внаслідок значного виборчого впливу на гладкі м`язи саме артеріол, терапевтичні дозування фелодипина не роблять негативного інотропної дії на серцеву провідну систему.

паралельно фелодипин розслабляючи впливає на гладку мускулатуру шляхів дихання і має незначний вплив на моторику шлунково-кишкового тракту. Тривале застосування препарату не надає значного клінічного ефекту на сироватковий рівень ліпідів. прийом фелодипина пацієнтами, що страждають 2 типом цукрового діабету протягом півроку, щоб привести до клінічно значимого зміни метаболічних процесів. допускається застосування фелодипина для терапії пацієнтів зі зниженою функціональністю лівого шлуночка, проходять стандартне лікування, хворих гіперглікемією, бронхіальною астмою, подагрою або на цукровий діабет.

Відео: Базова фармакологія антигіпертензивних засобів. частина 3

гіпотензивна ефективність препарату проявляється завдяки зниженню загального опору периферичних судин. активне зниження АТ відзначається у пацієнтів з діагностованою артеріальною гіпертензією як в стані спокою, так і при виконанні фізичних навантажень. Зважаючи на відсутність впливу фелодипина на гладеньких структури вен або вазомоторний контроль адренергической системи, формування ортостатичноїгіпотензії не спостерігається. На початковому етапі проведення терапії, в результаті впливу препарату на артеріальний тиск у бік його зниження можливе виникнення рефлекторного тимчасового збільшення серцевого викиду і ЧСС (Останнє коригується поєднується прийомом бета-блокаторів). Ефективність знижують периферичний опір судин і артеріальний тиск механізмів фелодипина залежить від його плазмового змісту. Клінічне дію препарату при його рівноважному стані зберігається протягом 24 годин.

Завдяки проведенню терапії з використанням фелодипина спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка, знижується опір судин нирок та збільшується їх перфузия. фелодіпін не впливає на швидкість клубочковоїфільтрації і екскреціїальбуміну. Для препарату властиво діуретичну і натрійуретічеськоє дію і не характерна калійуретіческая активність. застосування фелодипина призводить до зменшення канальцевої реабсорбції води і натрію, в зв`язку з чим в організмі не відбувається затримка рідини і солей. використовувати фелодипин для лікування артеріальної гіпертонії можна як в монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними лікарськими засобами (бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, діуретики).

антиішемічна вплив препарату проявляється завдяки поліпшенню кровопостачання серцевого м`яза (Міокарда), яке виникає внаслідок дилатації фелодипіном коронарних судин і купірування їх спазмування. зниження серцевих навантажень відбувається внаслідок зменшення ОПСС, в результаті чого потреба міокарда в додаткових поставках кисню знижується.

Спеціальне плівкове покриття таблеток призначене для уповільненого вивільнення з них активного інгредієнта, завдяки чому подовжується фаза його всмоктування і забезпечується рівномірна терапевтична плазмова концентрація протягом 24 годин. всмоктування фелодипина в шлунково-кишковому тракті здійснюється практично в повному обсязі. системна біодоступність в незалежності від прийому їжі знаходиться в середньому на рівні 15%. Прийом препарату під час їжі може впливати на швидкість абсорбції не зачіпаючи її ступінь, при цьому плазмова Cmax збільшується приблизно на 65%. ТСmax варіюється в межах 3-5 годин. Зв`язування з сироватковими білками відбувається на 99%, в основному щодо альбумінів. Vss дорівнює 10 л / кг.

Повні метаболічні перетворення фелодипина проходять в печінці з виділенням неактивних продуктів метаболізму. Рівноважний стан в більшості випадків спостерігається через 5 діб. T1 / 2 - близько 25 годин. Кумуляція препарату навіть при його тривалому застосуванні не відбувається. середній сукупний плазмовий кліренс дорівнює 1200 мл / хв. Зниження кліренсу у літніх пацієнтів і хворих з патологіями печінки відображається підвищенням плазмового змісту фелодипина.

Приблизно 70% прийнятої перорально дози фелодипина екскретується нирками (0,5% в незміненому вигляді), решта препарату в формі метаболітів виводиться кишечником. фелодіпін здатний проникає крізь гематоплацентарний бар`єр, а також в молоко годувальниці.

Відео: Artik & Asti - Тобі все можна (уч. Агнія Дітковскіте) (OFFICIAL VIDEO)

У хворих з патологіями печінки і у літніх пацієнтів спостерігається збільшення сироваткової концентрації препарату. При патологіях печінки, включаючи хворих, що проходять гемодіаліз, фармакокінетичні показники даного лікарського засобу залишаються незмінними.

Показання до застосування

Терапевтичне застосування фелодипіну показано для лікування діагностованою артеріальної гіпертензії (Гіпотонії) і стенокардії (В разі попередньої неефективності нітратів і бета-блокаторів), А також для терапії хвороби Рейно (Як симптоматичний засіб).

Протипоказання

Абсолютно протипоказаний прийом фелодипіну при:

  • кардіогенному шоці;
  • вагітності;
  • персональної гіперчутливості до активного і / або іншим інгредієнтам ЛЗ, а також до інших дигідропіридиновими похідним;
  • нестабільної стенокардії;
  • годуванні грудьми;
  • інфаркті міокарда в гострому періоді, а також протягом 30-ти діб після його діагностування;
  • гемодинамически значимому митральном або аортальному стенозі;
  • вираженою гіпотензії;
  • обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії;
  • декомпенсированной ХСН;
  • патологіях, пов`язаних з непереносимістю цукрів;
  • у віці до 18-ти років.

Призначення препарату з особливою обережністю можливо при:

Побічна дія

Кістково-м`язова система:

  • міалгія;
  • артралгія.

Серцево-судинна система:

  • відчуття "припливів" до лиця;
  • тахікардія;
  • гіперемія (В основному особи);
  • набряклість в районі голеностопов (внаслідок прекапілярного розширення);
  • екстрасистолія;
  • лейкоцитокластичний васкуліт;
  • артеріальна гіпотензія вираженого характеру (може супроводжуватися погіршенням симптоматики стенокардії і рефлекторної тахікардією).

Нервова система:

Система травлення:

  • гінгівіт;
  • нудота/блювота;
  • збільшення активності трансаміназ печінки;
  • хворобливість в животі;
  • гіперплазія слизової мови і ясен.

Алергічні прояви:

інші:

Симптоми, які спостерігаються в ході досліджень, з не встановлено причинно-наслідковим зв`язком:

Фелодипін, інструкція із застосування

Таблетки фелодипіном, через що покриває їх спеціальної оболонки, слід приймати перорально (всередину) цілком (НЕ дроблячи і не розжовуючи). Прийом таблеток краще здійснювати натщесерце, запиваючи водою. Допускається застосування препарату спільно з невеликою кількістю нежирної, маловуглеводних їжі.

для терапії артеріальної гіпертонії розрахунок дозувань проводиться в індивідуальному порядку. Як правило, лікування починають з одноразового добового прийому 5 мг препарату. Узгоджуючи з відповіддю пацієнта на проведену терапію, доза фелодипіну може бути збільшена. У більшості випадків підтримуюча дозування дорівнює 5-10 мг з одноразовим прийомом на добу. Для індивідуального визначення терапевтичних доз доцільним буде використання таблеток 2,5 мг.

при патологіях печінкової функції, а також в літньому віці рекомендують починати терапію з добової дози 2,5 мг. Максимально допустима добова доза повинна відповідати 10 мг.

Для лікування стабільної стенокардії також практикують індивідуальний підбір дозувань. Починати лікування слід з одноразової добової дози 5 мг, з можливістю її підвищення до 10 мг одноразово в 24 години.

Препарат Фелодипін може призначатися в комбінації з інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами або діуретиками. В цьому випадку гипотензивная ефективність проведеної терапії посилюється, що потребує уваги з боку лікаря, через можливе надмірного зниження артеріального тиску.

при патологіях нирок не спостерігається значного зміни фармакокінетики препарату, однак у важких випадках (при КК менше 30 мл / хв) необхідно дотримуватися особливої обережності.

Передозування

У разі прийому надмірних доз фелодипіном, негативні інтоксикаційні симптоми передозування можуть проявитися лише через 12-16 годин, а іноді і після декількох діб. Як правило, прояви передозування виражаються: значущим зниженням артеріального тиску, гипокальциемией, AV блокадою (1-2 ступеня), брадикардией, гіперглікемією, шлуночкової екстрасистолією, нудотою, передсердно-шлуночкової дисоціацією, гіпокаліємією, асистолией, фібриляцією шлуночків, блювотою, головними болями, гіпотермією, запамороченням, почервонінням особи, порушенням свідомості (Аж до коми), апное, судомами, задишкою, ацидозом, набряком легких, респіраторним дистрес-синдромом.

Ефективними заходами протидії симптомів передозування є: очищення шлунково-кишкового тракту і прийом сорбентів, в ряді випадків навіть на пізніх етапах розвитку інтоксикації. До антидот фелодипина можна віднести препарати кальцію. У разі вираженого зниження артеріального тиску хворого слід укласти на горизонтальну поверхню і підняти ноги вгору. при виникненні брадикардії практикують в / в ін`єкції 0,25-0,5 мг атропіну, призначувані виключно до промивання шлунка, через можливу активації блукаючого нерва. На всьому етапі антіінтоксікаціонной терапії слід проводити контроль ЕКГ. При необхідності потрібно забезпечити пацієнту прохідність шляхів дихання і відповідну вентиляцію легенів. Слід провести коригування сироваткових електролітів і лужно-кислотного стану.

при формуванні AV блокади в / в вводять 0,5-1,0 мг атропіну, з можливістю його повторного введення, або попередньо вводять 0,05-0,1 мкг / кг / хв ізопреналіна. В разі інтоксикації гострого характеру, особливо на ранніх стадіях її розвитку, може знадобитися використання електрокардіостимулятора. знижений артеріальний тиск нівелюється призначенням в / в розчинів хлориду натрію (0,9%), глюкози, декстрану. Іноді інфузійно протягом щонайменше 5 хвилин вводять 20-30 мл глюконату кальцію, з можливістю повторення аналогічної інфузії. Також зрідка може знадобитися крапельне введення допаміну або норадреналіну. У гострих випадках може бути застосований глюкагон, а при розвитку судом - діазепам.

взаємодія

При паралельному прийомі з дигоксином підвищується його сироваткова концентрація.

Спільний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3А4 (включаючи еритроміцин, ітраконазол, циметидин, кетоконазол) Уповільнює метаболічні печінкові перетворення фелодипина, при цьому підвищуючи його полум`яне зміст.

Поєднується застосування з індукторами ізоферменту CYP3А4 (включаючи препарати звіробою, карбамазепін, барбітурати, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн) Призводить до зниження Сmax фелодипина на 82% і його AUC на 93%, що говорить про неприпустимість такої комбінації препаратів.

Лікарські засоби з групи НПЗЗ не впливають на гіпотензивну ефективність фелодипина.

Високі показники зв`язування фелодипина з сироватковими білками не впливають на аналогічні білкові сполуки вільної частини варфарина.

Одночасне проведення лікування з діуретиками, трициклічнимиантидепресантами, бета-адреноблокаторами, верапамілом збільшує антигіпертензивну дію фелодипина.

Поєднується прийом макролідів (кларитроміцин, Мидекамицин, азитроміцин, спіраміцин, еритроміцин) Збільшує Сmax фелодипина і його AUC в 2,5 рази.

Паралельне застосування з лікарськими засобами азолового ряду (включаючи Сульконазол, ітраконазол, оксіконазол, кетоконазол) Призводить до підвищення AUC фелодипина в 8 разів, а також його Сmax в 6 разів.

плазмове зміст фелодипина збільшується при його сумісному призначенні з інгібіторами ВІЛ-протеази.

Грейпфрутовий сік здатний в 2 рази підвищувати Сmax і AUC фелодипина, (Слід уникати вживання грейпфрутового соку).

При одночасному прийомі з такролімусом збільшується його сироваткове зміст, що вимагає контролю над даними показником і можливо коригування дозувань такролімусу.

При спільному застосуванні з циклоспорином спостерігається підвищення AUC фелодипина на 60% і його максимальна концентрація на 150%, при цьому зворотний вплив на фармакокінетику циклоспорину несуттєво.

Поєднується прийом з циметидином призводить до підвищення AUC і Сmax фелодипина на 55%.

Умови продажу

Для того, щоб купити Фелодипін, необхідно надати рецепт лікаря.

Умови зберігання

Максимальний температурний межа зберігання таблеток дорівнює 25 ° С.

Термін придатності

В оригінальній первинної упаковці препарат може зберігатися 2 роки.

особливі вказівки

Обережного призначення фелодипіну вимагають пацієнти схильні до тахікардії, а також до важкої лівошлуночкової дисфункції.

Як і інші вазодилататори фелодипин іноді може привести до серйозного зниження артеріального тиску, в результаті якого у деяких схильних до цього хворих можливе формування ішемії міокарда. На даний момент не існує точних даних про доцільність призначення даного препарату для вторинної профілактики проявів інфаркту міокарда.

За результатами досліджень Фелодипін визнаний ефективним препаратом для терапії артеріальної гіпертензії, який добре переноситься більшістю пацієнтів незалежно від віку і статі, а також хворими з такими супутніми патологіями, як: синдром Рейно, бронхіальна астма, подагра, цукровий діабет, гіперліпідемія.

Проведення терапії з використанням фелодипіном не впливає на ліпідний профіль і зміст глюкози в крові. формування гіперглікемії спостерігалося лише в окремих випадках.

Патології ниркової функції не впливають на плазмову концентрацію препарату, в зв`язку з чим коригування його дозировочного режиму не потрібно. Однак призначення фелодипіну таким пацієнтам потрібно проводити з особливою обережністю.

При проходженні лікування необхідно ретельно дотримуватися гігієни ротової порожнини рота через можливого розвитку гінгівіту і гіперплазії ясен.

Хворі, які в процесі терапії відчувають побічні явища, які полягають в запамороченні і почутті слабкості, повинні з обережністю підходити до виконання небезпечних робіт і водіння автомобіля.

аналоги фелодипіном

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
  • Ніфедипін-гель
  • амлодипін
  • Фармадипін
  • Амлотоп
  • німотоп
  • Тенокс
  • Нифекард ХЛ
  • Кордіпін
  • Фелодип
  • Нормодипін
  • фенігідін
  • Норваск
  • Кордафлекс
  • Леркамен
  • коринфар
  • Веро-Амлодипин

дітям

Фелодипін не застосовується для лікування пацієнтів до 18-ти років.

При вагітності і лактації

Проведені дослідження на тваринах послужили причиною відмови застосування фелодипіну в момент годування грудьми і при вагітності.

Відгуки

Відгуки про фелодипіном, як втім, і про більшість гіпотензивних лікарських засобів, досить різноманітні і залежать від персонального відповіді пацієнта на прописаний йому препарат. У тих випадках, коли Фелодипін повністю підходить пацієнту за своїм основним дії і не викликає яких-небудь побічних ефектів, нарікань на його ефективність не простежується. І навпаки, в ситуаціях негативної реакції організму хворого на даний препарат можуть спостерігатися різні побічні явища, що вносять дискомфорт і не призводять до його застосування.

Тому в разі необхідності застосування антигіпертензивних лікарських засобів, до їх підбору слід підходити суто індивідуально, узгоджуючи з анамнезом пацієнта, тяжкістю захворювання і персональними особливостями організму.

Ціна, де купити

Середня ціна фелодипіном в таблетках становить: 2,5 мг №30 - 400 рублів-5 мг №30 - 500 рублів-10 мг №30 - 800 рублів.

Поділитися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!
Схожі

Увага, тільки СЬОГОДНІ!
» » Фелодіпін