Фенітоїн

Відео: нормотімікі тегретол в терапії неврозів

фенітоїнструктурна формула

Відео: дифеніном (Фенітоїн) / DIPHENIN

Опис актуально на 19.08.2015

  • Латинська назва: Phenytoinum
  • Код АТС N03AB02, N03AB52
  • Хімічна формула: C15H12N2O2
  • Код CAS: 57-41-0

Відео: Базова фармакологія протипаркінсонічних засобів

хімічна назва

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione

Хімічні властивості

Фенітоїн - протиепілептичний засіб, похідне гідантоїну, за своєю хімічною структурою близький до барбитуровой кислоті. Речовина входить в список найважливіших лек. коштів ВООЗ, до переліку життєво необхідних препаратів.

Засіб синтезували в 1908 році, а До 1937 виявили його протисудомні властивості. Сама речовина являє собою білий кристалічний порошок, практично не розчинний у воді. З`єднання можна розчинити в р-ах їдких лугів (1%), його молекулярна маса = 252,3 грама на моль.

У складі різних препаратів використовують суміш бікарбонату натрію і дифенілгідантоїну. Ліки вводять орально і парентерально.

Фармакологічна дія

Протисудомну, антиаритмічну, протиепілептичний, міорелаксуючу.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

противосудорожная активність кошти досить висока і не супроводжується сонливістю і загальмованістю. Фенітоїн - ефективний біоелектричний стабілізатор. У високих дозах речовина здатна порушити координацію рухів. Засіб активізує центральну нервову систему, виявляє антиаритмічну дію на серцевий м`яз, підвищує поріг збудливості, знижує швидкість проходження імпульсів по волокнам Пуркіньє і пучку Гіса.

Відео: Фармакологія. Як вивчити? Просто і зрозуміло

Механізм дії речовини ще не до кінця вивчений, проте можна припустити, що його основним властивістю є здатність ліки стабілізувати нейрональні мембрани тіла нервових клітин, синаптичних зв`язків. Таким чином, вдається обмежити процес поширення нейронального порушення і судомну активність. Речовина впливає на тканини спинного і головного мозку, автономні ганглії, серцевий м`яз, периферичні нерви, провідну систему серця, гладкі м`язи судин і кишечника. Фенітоїн знижує концентрацію натрію в нейронах, полегшує транспорт іонів натрію з клітин, зменшує внутрішньоклітинний транспорт кальцію. Також засіб впливає на роботу нейроглій, фібробластів і ендокринних клітин. Виявлена здатність даного з`єднання прискорювати загоєння ран, покращувати постачання киснем клітин, органів і тканин в умовах гіпоксії і отруєння токсинами, пригнічувати активність глутаматних рецепторів.

У терапевтичних дозах препарат заспокоює і надає помірно тонізуючу дію, не викликає звикання.

При пероральному прийомі діюча речовина легко засвоюється організмом, проте його фармакокінетичні параметри відрізняються у різних груп пацієнтів. Максимальна концентрація в крові досягає протягом 3-15 годин (до 28 для таблеток). Ефект від прийому речовини після прийому таблеток спостерігається через 60 хвилин, після внутрішньовенного введення - за кілька хвилин. Близько 80% речовини вступає в зв`язок з білками плазми крові. У осіб, які страждають від захворювань нирок, даний показник досягає 43%. Засіб швидко долає гематоенцефалічний бар`єр, розподіляється практично по всіх тканинах і органах.

Менше 5% сполуки виводиться за допомогою нирок, залишок піддається метаболізму в печінці (перетворюється в неактивні глюкуроніди і параоксіфеніли, які потім виводяться з жовчю).

Показано одночасне застосування Фенітоїн з вітаміном D і До, фенобарбіталом і іншими протиепілептичними засобами.

Показання до застосування

Ліки призначають:

  • при епілепсії;
  • як профілактичний засіб після операцій і травм;
  • при суправентрикулярной і шлуночкової аритмії, які викликаних передозуванням серцевихглікозидів або антидепресантів;
  • для лікування синдрому Меньєра;
  • при невралгії трійчастого нерва, особливо при резистентності до карбамазепіну;
  • пацієнтам з епілептичним статусом з тоніко-клонічними нападами складними парціальними нападами;
  • при порушенні розумових процесів, поведінкових розладах і розладах психіки;
  • хворим виразковим колітом або синдромом подразненого кишечника, при неефективності інших методів лікування;
  • при косоокості і глаукомі;
  • пацієнтам з порушеннями процесів регенерації (карієс, опіки, склеродермія, виразки);
  • при поворотній лихоманці і гіпоталамічному синдромі.

Протипоказання

Ліки протипоказано:

  • при важких захворюваннях нирок або печінки;
  • пацієнтам з серцевою недостатністю, AV-блокадою 2 або 3 ступеня, брадикардией;
  • при лейкопенії або кахексії;
  • годуючим жінкам;
  • особам, які мають підвищену чутливість до речовини;
  • при порфірії;
  • вагітним жінкам;
  • при синдромі Морганьї-Адамса-Стокса.

Слід дотримуватися обережності алкоголікам, хворим на цукровий діабет, при гіпертермії або червоний вовчак.

Побічна дія

При застосуванні Фенітоїн:

  • у 2-4% пацієнтів розвиваються шкірні алергічні реакції, кореподобная висип (Скасувати ліки до усунення симптомів висипу);
  • рідко виникають важкі алергічні реакції, великі висипання на шкірі, лихоманка, синдром Стівенса-Джонсона, гепатит, еритема, ангіоневротичний набряк;
  • можуть розвинутися дозозалежні порушення з боку нервової системи, фібриляції повік і губ, ністагм, атаксія, занепокоєння, тремор, запаморочення, підвищена дратівливість, инсомния, сенсорна нейропатія (Тривалий прийом великих доз);
  • виникає гіперплазія ясен, остеомаляція, макроцитоз, рідко - мегапластіческая анемія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гірсутизм, лімфоденопатія;
  • може спостерігатися гіпертрихоз, гіперпігментація, огрубіння рис обличчя, поліартрит, зниження ваги.

При прийомі першої дози можуть розвинутися: нудота, диспепсія, розлади з боку шлунково-кишкового тракту, гастрит, біль у шлунку, підвищення рівня ферментів печінки. Побічні дії такого роду можна попередити, якщо приймати таблетки під час їжі.

Фенітоїн, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Дозування підбирається індивідуально, залежно від хвороби та віку пацієнта.

Доза препарату Фенітоїн для лікування неепілептичних захворювань в кілька разів нижче, ніж при лікуванні епілепсії. Таблетки приймають під час їжі.

Добова доза для дорослих становить 1-3 таблетки, розподілених на 2-3 прийоми. При необхідності добову дозу можна збільшити до 4 таблеток.

Максимальна добова доза становить 8 таблеток. За один раз пацієнт може прийняти 3 таблетки.

У віці до 5 років призначають по чверті таблетки, 2 рази на день. Дітям від 5 до 8 років - по чверті, 3-4 рази на день. Дітям, які досягли 8-річного віку, рекомендується приймати по 1-2 таблетки, за 2 прийоми.

Ліки часто поєднують з іншими препаратами, протиепілептичними засобами.

Тривалість лікування визначається фахівцем.

Передозування

Прийом високих доз кошти протягом тривалого часу призводить до розвитку: нистагма, атаксії, гіперкінезів, диплопії, сенсорної нейропатії. Також можуть проявитися: посилення нападів епілепсії, кома, сопор, гіперглікемія.

Речовина не має специфічного антидоту. Лікування слід проводити відповідно до проявився симптомів.

взаємодія

При поєднанні з теофіліном відбувається взаємне ослаблення ефективності обох лек. коштів.

Ліки впливає на ефективність парацетамолу.

Препарат знижує плазмові концентрації німодипіну, верапамілу і фелодипіну.

ацетазоламід підвищує ймовірність розвитку рахіту або остеомаляции.

Речовина впливає на ефективність глюкокортикостероїдів, протигрибкових засобів, дигитоксина, фуросеміду, оральних комбінованих контрацептивів, рифампицина, клозапина, дікумарола, доксицикліну, екстрогенов, хінідину, вітаміну D.

При поєднанні препарату із засобами, що пригнічують роботу ЦНС, можливе взаємне посилення ефектів.

Одночасний прийом ліків з флуконазолом, Міконазолом, амфотерицин В, кетоконазолом, интраконазолом, хлорамфенікол, диазепамом, блокаторами гістамінових Н1-рецепторів, ізоніазидом, омепразолом, естрогенами, фенілбутазоном, сукцініміди, сульфонамідами, тразодоном, сульфінпіразоном, галотаном, фелбаматом, метілфенідатом, флуоксетином або саліцилатами призводить до підвищення його концентрації в плазмі і підвищення ризику розвитку побічних реакцій.

Одночасний прийом речовини з похідними фенотиазина, тіоридазином, хлоропромазіном, фенобарбіталом, прохлорперазином, кларитроміцином, протипухлинними засобами може привести до підвищення концентрації Фенітоїн в крові.

ацикловір і сукральфат знижують ефективність і плазмову концентрацію кошти.

З особливою обережністю лікарський засіб поєднують з вальпроєвої кислотою. Кислота призводить до зменшення ефективності та концентрації в крові діючої речовини, особливо в перші кілька тижнів проведення терапії. Потім плазмова концентрація Фенітоїн відновлюється до нормального рівня. Також вважається, що вальпроєва кислота збільшує кількість вторинного неактивного, але гепатотоксичної метаболіти.

Одночасний прийом ліків з габапентином, дезипраміну, дилтиаземом, ніфідепіном, дисульфірамом може привести до підвищення токсичності лікарських засобів і збільшення плазмової концентрації Фенітоїн.

Ефективність препарату дещо знижується при його одночасному прийомі з карбамазепином, резерпином, вігабатрин, фолієвою кислотою, сукралфатом.

При поєднанні кошти з 200 мг піридоксину на добу, зменшується його плазмова концентрація і ефективність.

Остаточно не встановлено характер взаємодії Фенітоїн з ритонавіром, були зареєстровані випадки підвищення плазмової концентрації протиепілептичного засобу.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

Умови зберігання

Таблетки зберігають в сухому, темному місці, при кімнатній температурі.

Термін придатності

5 років.

особливі вказівки

Не можна різко припиняти приймати ліки хворим епілепсію, це може привести до розвитку синдрому відміни. При гострій необхідності відміни препарату (алергії на препарат, реакції гіперчутливості) рекомендується використовувати протисудомні засоби іншого роду.

Лікування даним засобом впливає на рівень білірубіну, холестерину, лужноїфосфатази, глюкози, ферментів печінки, кальцію сироватки крові і гормону тироксину.

Якщо у пацієнта раніше спостерігалися реакції підвищеної чутливості до гідантоіновий протисудомних засобів, то можливий розвиток аналогічних реакцій на дану речовину.

Фенітоїн активно метаболізується в тканинах печінки, тому під час лікування необхідно дотримуватися обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю.

Під час лікування рекомендується нормально харчуватися і забезпечити добову норму виробітку вітаміну D.

Під час проходження курсу лікування засобом не можна керувати автомобілем і виконувати потенційно небезпечні види діяльності.

дітям

Необхідно скоригувати добове дозування і режим дозування. Використання ліки у дітей в періоди активного росту може привести до порушень в рості і розвитку сполучної тканини.

літнім

Рекомендується провести корекцію режиму дозування.

З алкоголем

При розвитку гострої алкогольної інтоксикації можливе підвищення рівня Фенітоїн в крові. при хронічному алкоголізмі даний показник, навпаки, знижується.

З антибіотиками

Речовина вступає в неоднозначне взаємодія з ципрофлоксацином.

При вагітності і лактації

Використання засобу вагітними жінками може привести до виникнення нейробластоми, розщеплення верхньої губи або піднебіння у новонароджених дітей.

Вкрай не рекомендується прийом препарату під час годування груддю.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
  • дифенін

дифенін, Ділантін, дифенілгідантоїн.

Відгуки про фенітоїн

Відгуки пацієнтів хороші. Ліки добре переноситься, дешево коштує, чи не втрачає своїх протисудомних властивостей навіть при тривалому застосуванні. Багато позитивних відгуків про даний лікарський засіб залишили пацієнти, що приймають його в складі комплексного лікування.

Ціна Фенітоїн, де купити

Купити Фенітоїн, що входить до складу таблеток дифенін можна за 30-50 рублів, 10 таблеток по 100 мг.

Поділитися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!
Схожі

Увага, тільки СЬОГОДНІ!
» » Фенітоїн