Прокаїн

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Прокаїн, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• особливі вказівки
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: Пункція (блокада) колінного суглоба

хімічна назва

2- (діетиламін) етил-4-амінобензоат

У препаратах присутній у вигляді гідрохлориду.

Хімічні властивості

Дана речовина - це знеболююче, що володіє помірною активністю. Засіб внесено в список важливих і життєво необхідних ліків. Прокаїн синтезували в 1898 році в якості заміни широкого поширеного в ті часи кокаїну. Молекулярна маса сполуки = 236,3 грама на моль. Препарат має великою широтою терапевтичної дії.

За своїми фізичними властивостями речовина - це білий кристалічний порошок або безбарвні кристали, не мають запаху і смаку. Засіб добре розчиняється в воді і спиртах. Ліки проявляється властивості слабкої основи. прокаїн і новокаїн - це одне і те ж речовина. новокаїн - торгова назва даного з`єднання.

Засіб випускають в різних лікарських формах: у вигляді порошку для приготування розчину для ін`єкцій, у вигляді розчину для ін`єкційного введення різного дозування (5% або 2,5%). Прокаїн входить до складу різних мазей для зовнішнього використання або ректальних супозиторіїв.

Фармакологічна дія

Місцеву знеболювальну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Речовина блокує проходження нервового імпульсу через натрієві канали, блокуючи їх і стимулюючи витісняти кальцій з рецепторів на внутрішній поверхні полунепроніцаемую мембран. Засіб призводить до зміни потенціалу дії в мембранах нервових клітин, не впливаючи на потенціал спокою. Примітно, що Новокаїн здатний змінювати потенціал дії імпульсів іншої модальності. Речовина знижує збудливість холинергических систем на периферії, пригнічує утворення і вивільнення специфічного нейромедіатора ацетилхоліну, володіє гангліоблокірующім ефектом, знімає спазм з гладких м`язів.

Препарат Прокаїн при системному використанні володіє деякими антиаритмічний ефект. Діюча речовина знижує збудливість міокарда, збільшує ефективний рефрактерний період, знижує автоматизм серцевого м`яза, впливає на роботи моторних зон в корі головного мозку.

Внутрішньовенне введення ліків призводить до зниження артеріального тиску, усунення шоку, знеболювання, нормалізації ЧСС і серцевого ритму. При використанні великих доз можуть розвинутися порушення нервово-м`язової провідності, судоми. Препарат швидко виводиться з системного кровотоку і володіє короткою знеболюючою активністю. Також засіб має здатність пригнічувати полісинаптичні рефлекси.

Через слизову ліки практично не абсорбується, однак добре засвоюється при ін`єкційному введенні. Ступінь і швидкість абсорбції залежить від введеної дози, місця введення, швидкості і васкуляризації кровотоку. Метаболізм кошти протікає в печінці шляхом гідролізу ферментами-естеразами. В результаті утворюється 2 активних метаболіти: пара-амінобензойна кислота і діетиламіноетанол. Період напіввиведення засобу становить від 30 секунд до хвилини. Вводиться речовина (менше 2%) і його метаболіти за допомогою нирок.

Щоб знизити токсичність і продовжити ефект від прийому ліків його часто комбінують з адреналіном та іншими вазоконстрикторами. Чим більше концентрація розчину, тим менше слід вводити ліки. Щоб уникнути виникнення реакцій гіперчутливості рекомендується починати лікування з введення низьких доз і стежити за реакцією пацієнта протягом декількох днів.

Відео: НОВОКАЇН - МАЯК (2016)

Показання до застосування

прокаїну гідрохлорид використовують:

• для забезпечення інфільтраційної, провідникової, спинно-мозкової і епідуральної місцевої анестезії;
• при вагосимпатичній шийної і паранефральной блокаді;
• для створення поверхневої анестезії в оториноларингології;
• якщо необхідно знеболити окрему ділянку тіла;
• для посилення наркозу при місцевій анестезії або продовження терміну дії пеніциліну;
• при геморої і тріщинах заднього проходу;
• щоб усунути больовий синдром при виразці шлунка і 12-палої кишки, виразковий коліт, екземі, дерматиті, при нудоті, кератиті, глаукомі і иридоциклите (Зараз призначають рідко);
• у літніх пацієнтів при спазмах коронарних судин, ревматизмі, інших спазмах.

Протипоказання

Ліки не можна застосовувати при алергії на діючу речовину, в тому числі місцеві анестетики-ефіри і пара-амінобензойної кислоту. Також засіб протипоказано для проведення анестезії методом повзучого інфільтрату при виражених фіброзних змінах в тканинах.

при субарахноїдальної анестезії речовина не призначають:

• при підвищеному ризику кровотеч;
• пацієнтам зі зниженим артеріальним тиском;
• при AV-блокаді;
• при септицемії.

Особливу обережність виявляють:

• при проведенні екстрених операцій з великими кровопотерями;
• у пацієнтів з хворою печінкою або ХСН;
• при прогресуванні серцево-судинних захворювань;
• у хворих з нирковою недостатністю;
• у дітей;
• при запаленнях в місці проведення ін`єкцій;
• при лікуванні пацієнтів з дефіцитом псевдохолінестерази;
• у літніх пацієнтів, старше 65 років;
• під час лікування вагітних жінок і під час пологів;
• призначаючи препарат тяжкохворим або ослабленим пацієнтам.

субарахноїдальний анестезію проводять з особливою обережністю:

• при болях в спині;
• у пацієнтів з пухлинами головного мозку;
• при інфекційних ураженнях головного мозку;
• якщо деформований хребет, і пункцію зробити неможливо;
• при мігрені, коагулопатии, субарахноїдальний крововилив;
• у пацієнтів зі зниженим артеріальним тиском;
• при парестезіях шкіри, істерії, психозах.

Побічна дія

Під час використання ліки можуть проявитися:

• запаморочення, загальна слабкість і головний біль, сонливість, підвищення судомної активності, психомоторне збудження;
• втрата свідомості, тремор, зниження гостроти слуху та зору;
• парестезії, респіраторний параліч (субарахноїдальний анестезія);
• брадикардія, підвищення або зниження артеріального тиску, колапс, серцева аритмія, болю в грудях;
• блювота, алергічні висипання на шкірі та слизовій, анафілактичний шок;
• гіпотермія в місці ін`єкції;
• продовження знеболювання, нечутливість мови і губ (стоматологічна практика).

Прокаїн, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від захворювання режим дозування і спосіб ведення препарату розрізняються.

Розчин Прокаїн призначають внутрішньом`язово, всередину, внутрішньовенно, ректально, за допомогою електрофорезу і внутрикостно.

При проведенні інфільтраційної анестезії призначають розчини концентрацією по 0,5-0,25% - при напівпровідникової анестезії - розчини 1% або 2%. для перидуральне знеболювання застосовують від 20 до 25 мл 2% розчину прокаїну. при спинно-мозкової анестезії призначають 5% розчин речовини, по 2-3 мл. внутрішньокісткова анестезія здійснюється під контролем і за рекомендацією лікаря.

Щоб усунути помірно виражений больовий синдром гідрохлорид Прокаїн застосовують внутрішньом`язово, всередину або внутрішньовенно (0,5% р-р, 10 або 15 мл).

Всередину препарат призначають в дозуванні від 30 до 50 мл (0,25% розчин), 2 або 3 рази на добу.

Для усунення паранефральной блокади роблять ін`єкції 0,5% розчину по 50-80 мл. при вагосимпатичній - від 30 до 100 мл.

При призначенні кошти від гіпертонії, спазму коронарних судин або атеросклерозу призначають 2% розчин внутрішньом`язово, дозуванням 5 мл, 3 рази в 7 днів. Тривалість лікування становить один місяць (12 уколів). Протягом одного року можна пройти до 4 курсів, з перервами по 2 місяці.

Дітям ліки можна призначати в разової дозуванні не вище 15 мг на кг ваги дитини.

Передозування

При введенні великих доз препарату спостерігаються: блідість шкіри і слизової оболонки, нудота, прискорене дихання, блювота, холодний липкий піт, зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс, метгемоглобінемія, порушення дихання, галюцинації, страх, психомоторне збудження, судоми.

В якості терапії підтримують нормальне дихання пацієнта за допомогою інгаляцій кисню, внутрішньовенно вводять короткодействующие місцеві анестетики. При важкому передозуванні проводять дезинтоксикацию.

взаємодія

Прокаїн підсилює і подовжує дію міорелаксантів, знижує ефективність антиміастенічних ліків.

Не рекомендується обробляти місце, куди буде проводитися ін`єкція засобами, в складі яких присутні важкі метали, це може привести до набряку і болю в місці введення препарату.

При поєднанні з місцевими анестетиками посилюється гальмівну дію речовини на ЦНС.

Поєднання прийому ліків з ардепаріном, данапароїдом, далтепарін, гепарином, еноксапарином, варфарином і іншими антикоагулянтами підвищується ризик виникнення кровотеч.

інгібітори МАО (селегилин, прокарбазін) - гуанадрел, мекаміламін, гуанетидин і триметафан можуть призвести до різкого зниження артеріального тиску і брадикардії.

Прийом місцевого анестетика з наркотичними анальгетиками підсилює пригнічення дихання при проведенні епідуральної анестезії.

Продовжити місцевоанестезуючу дію препарату можна за допомогою вазоконстрикторов (метоксамін, фенілефрину, адреналіну).

Демекарін, тіотепа, циклофосфамід, антиміастенічних кошти, екотіофат та інші інгібітори холінестерази знижують метаболізм місцевих анестетиків.

Один з активних метаболітів речовини (пара-амінобензойна кислота) Виступає в ролі антагоніста сульфаніламідів.

особливі вказівки

Чим більше концентрація речовини, що використовується для місцевої анестезії, тим він більш токсична.

У зв`язку з тим, що Прокаїн практично не всмоктується зі слизової оболонки, його не можна застосовувати для створення поверхневої анестезії.

Речовина часто використовують в комбінації з 0,1% р-ом адреналіну. До 1 краплі гідрохлориду адреналіну додають 2-5 мл розчину прокаїну.

Перед введенням місцевого знеболюючого необхідно, по крайней мере, за 10 днів скасувати інгібітори МАО.

Під час тривалого лікування препаратом рекомендується дотримуватися обережності при водінні автомобіля або виконанні потенційно небезпечних видів діяльності.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)