Алкеран
Зміст
- Відео: alkeran melphalan
- склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка і фармакокінетика
- Показання до застосування
- Відео: Множинна мієлома
- Протипоказання
- Побічна дія
- Інструкція по застосуванню алкеран (Спосіб і дозування)
- Передозування
- взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- аналоги
- Відгуки
- Ціна алкеран, де купити
Відео: Alkeran melphalan
Опис актуально на 09.06.2015
- Латинська назва: Alkeran®
- Код АТС L01AA03
- Діюча речовина: Мелфалан (Melphalanum)
- Виробник: Wellcome Foundation (Великобританія), Excella GmbH (Німеччина), Glaxo Smith Kline Manufacturing S.p.A. (Італія).
склад
В 1 таблетці мелфалана 2 мг.
МКЦ, кремнію діоксид, кросповідон, магнію стеарат, опадрай білий, - як допоміжні речовини.
В 1 флаконі мелфалана гідрохлориду 50 мг. Повидон, соляна кислота, - як допоміжні речовини.
Форма випуску
Таблетки в плівковій оболонці 2 мг.
Ліофілізат у флаконі 50 мг з розчинником.
Фармакологічна дія
протипухлинну, цитостатическое.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Фармакодинаміка
мелфалан - алкилирующее засіб. Процес алкілування полягає у зв`язуванні молекул ДНК і РНК, освіті перехресних зв`язків між двома спіралями ДНК, що викликає порушення процесу ділення клітин і їх загибель. Виявляє активність щодо активно діляться і знаходяться в спокої пухлинних клітин.
при множинної мієломі препарат ефективний в виглядімонотерапії (в / у, пероральної) або в комбінації з іншими цитотоксичними препаратами.
при поширеній нейробластомі у дітей ефективний у високих дозах (при трансплантації стовбурових клітин або без трансплантації) у вигляді монотерапії комбінованої.
В / в застосування (монотерапія або комбінація з іншими цітотостатікамі) Ефективно у 50% жінок з аденокарциномой яєчника.
Фармакокінетика
Всмоктування препарату характеризується великою варіабельністю. Діапазон першої появи діючої речовини в крові становить від 0 до 336 хв. Значення Cmax в плазмі також має великий діапазон - від 70 до 630 нг / мл. Препарат, швидше за все, піддається спонтанної деградації (відщеплення N-ал-Кілов групи), а не ферментному метаболізму. Це і визначає тривалість T1 / 2.
Після прийому всередину T1 / 2 кінцевої фази 90 ± 57 хв. Протягом доби в сечі визначається близько 11% дози.
Показання до застосування
Алкеран застосовують при злоякісних новоутвореннях:
Відео: Множинна мієлома
- меланома шкіри;
- меланома і саркома м`яких тканин;
- аденокарцинома яєчника;
- карцинома молочної залози;
- нейробластома у дітей (в / в введення у високих дозах);
- кровотворної системи (мієлолейкоз, істинна поліцитемія).
Протипоказання
- вагітність;
- годування груддю;
- підвищена чутливість до препарату.
З обережністю призначають препарат після проведеної променевої терапії і терапії цитостатиками, при анемії, лейкопенії, тромбоцитопенії.
Відносним протипоказанням є вірусні інфекції, важкі соматичні захворювання (гепатит, подагричний артрит, нефрит, уратних нефропатія, декомпенсовані серцево-судинні захворювання).
Побічна дія
Алкеран може викликати:
- лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія;
- гострий лейкоз (При тривалому застосуванні);
- нудоту, діарею, блювоту;
- стоматит;
- виразкову хворобу;
- гепатит, жовтяницю;
- облисіння (Рідко);
- висипання на шкірі, свербіж, кропив`янку;
- гиперурикемию;
- пригнічення функції яєчників (в період менопаузи).
Інструкція по застосуванню алкеран (Спосіб і дозування)
Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, не слід їх ламати. При призначенні препарату всередину потрібно враховувати, що всмоктування у різних пацієнтів варіює, тому для досягнення терапевтичної дії (мієлосупресії) може знадобитися деяке підвищення дози. Лікування призначається тільки лікарем.
множинна мієлома
Найчастіше доза становить 0,15 мг / кг ваги, розділити на кілька прийомів. Приймається 4 дня з перервами в 6 тижнів. Залежно від стадії захворювання лікарем призначаються індивідуальні схеми лікування, в які включається преднізолон. Комбінована терапія також проводиться переривчастими курсами.
Поширена аденокарцинома яєчників
Орієнтовна доза 0,2 мг / кг ваги протягом 5 днів. Повторні курси через 4-8 тижнів.
справжня поліцитемія
Для досягнення ремісії призначають 6-10 мг / сут. 7 днів, після чого дозу знижують до 2-4 мг / сут. По досягненню терапевтичного ефекту призначають підтримуючу дозу 2-6 мг раз на тиждень.
Карцинома молочної залози
Всередину 0,15 мг / кг ваги на добу 5 днів, повторні курси кожні 6 тижнів.
Застосування при нирковій недостатності
Доцільно на початкових етапах терапії проводити лікування в менших дозах. Початкова доза залежить від кліренсу креатиніну, потім її змінюють відповідно до реакції з боку крові.
Застосування у осіб літнього віку
Застосовується в звичайному дозовому режимі, проте строго контролюється функція нирок і печінки.
Препарат для внутрішньовенних або внутрішньоартеріального введення призначається за індивідуальними схемами в залежності від стадії захворювання і поширеності процесу, лікування проводиться тільки в стаціонарі під наглядом лікаря з постійним контролем аналізів периферичної крові, показників функції печінки і нирок.
Передозування
Алкеран при внутрішньовенному введенні може викликати гостру передозування, яка проявляється моментальної блювотою і діареєю, іноді геморагічної. Основне токсичну дію - придушення кісткового мозку з подальшим розвитком лейкопенії, анемії і тромбоцитопенії.
Специфічного антидоту немає. Проводяться трансфузии крові і тромбоцитів, інші заходи симптоматичного лікування. Необхідний періодичний контроль показників крові протягом місяця до нормалізації показників.
взаємодія
При призначенні дітям у високих дозах разом з налідиксової кислотою викликає геморагічний ентероколіт, який може стати причиною летального результату.
Міелодепрессівное дію посилюється при одночасному призначенні хлорпромазина і хлорамфеніколу.
цисплатин і мелфалан у великих дозах викликають порушення функції нирок, оскільки Цисплатин має нефротоксичністю, впливає на функцію нирок і знижує кліренс мелфалан.
Не рекомендується проводити вакцинацію вакцинами, що містять живі мікроорганізми.
Умови продажу
Алкеран відпускається за рецептом.
Умови зберігання
При температурі 2-8 ° C.
Термін придатності
2 роки.
аналоги
Мелфалан.
Відгуки
У число широко застосовуваних препаратів для хіміотерапії входять цисплатин, доксорубіцин, циклофосфамід, алкеран і Лейкеран.
Найчастіше зустрічаються відгуки хворих множинною мієломою (ММ), які брали Алкеран. Повідомляється, що курси лікування цим препаратом проводяться переривчасто по 4-5 днів з перервами по 28 днів. У більшості випадків препарат застосовується у вигляді комплексної терапії - алкеран + преднізолон (дексаметазон) + талідомід.
Вже до кінця першого місяця у більшості хворих відзначаються позитивна динаміка: зменшення болю в кістках, поліпшення загального стану. Після лікування протягом 8 місяців у 20% констатується повна ремісія, у 30% - часткова, 10% - стабілізація процесу і 30% мали мінімальний відповідь на проведене лікування. Багато хворих перебувають на такому лікуванні декілька років.
У деяких випадках у хворих ММ, які отримують багаторічне лікування цитостатичними препаратами, розвивався гострий гемобластози.
Ціна алкеран, де купити
Купити Алкеран в Україні можна в деяких аптеках (Людмила Фарм Ко, ОЛФА) за рецептом лікаря. Вартість таблеток 2 мг № 25 коливається в межах від 2552 грн. до 3565 грн.